SINGULAIR 10MG CPR 50 ®

Présentation

Dénomination commune internationale DCI : SINGULAIR ®
Classe(s) thérapeutique(s) : Pneumologie
Principes actifs : Montelukast sodique 10 mg
Faut-il une ordonnance :   oui
Prix de vente : 0 €
Taux de remboursement : 0 %
Laboratoire : MSD FRANCE ®
Code cip : 5611665

Indications :

· Singulair est indiqué en traitement additif chez les patients présentant un asthme persistant léger à modéré insuffisamment contrôlé par corticothérapie inhalée et chez qui les bêta-2-mimétiques à action immédiate et de courte durée administrés « à la demande » n'apportent pas un contrôle clinique suffisant de l'asthme. Pour ces mêmes patients, chez qui Singulair est indiqué pour l'asthme, Singulair peut en même temps apporter un soulagement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière. · Singulair est également indiqué en traitement préventif de l'asthme induit par l'effort. Retourner au sommaire

Posologie :

10 mg
· Chez l'adulte et l'adolescent de 15 ans et plus, asthmatiques, avec ou sans rhinite allergique saisonnière associée, la posologie préconisée est de 1 comprimé à 10 mg par jour le soir. Recommandations générales : l'effet thérapeutique de Singulair 10 mg sur les symptômes de l'asthme apparaît dès le premier jour. Singulair 10 mg peut être pris avec ou sans aliments. Informer les patients qu'ils doivent poursuivre leur traitement même si l'asthme est stabilisé, ainsi que durant les périodes d'exacerbation des symptômes. Singulair ne doit pas être utilisé de façon concomitante avec d'autres médicaments contenant le même principe actif (le montelukast). Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les sujets âgés, les sujets présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'existe pas de données chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. La posologie est la même quel que soit le sexe du patient. Administration de Singulair avec les autres traitements de l'asthme Ce médicament peut s'associer au traitement en cours de l'asthme. · Corticoïdes administrés par voie inhalée : Singulair peut être ajouté au traitement en cours lorsque la corticothérapie inhalée et l'utilisation d'un béta2mimétique de courte durée d'action «à la demande» pour le traitement des symptômes n'apportent pas un contrôle suffisant des symptômes. Le traitement par Singulair ne doit pas se substituer à la corticothérapie par voie inhalée (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi.). Chez les enfants âgés de 6 à 14 ans, des comprimés à croquer dosés à 5 mg sont disponibles. Retourner au sommaire

Contre-Indications :

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Retourner au sommaire

Grossesse-allaitement :

Utilisation pendant la grossesse Les études réalisées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets délétères sur le déroulement de la grossesse ou le développement embryonnaire/foetal. Des données limitées issues des bases de données disponibles sur la grossesse ne suggèrent pas de relation causale entre Singulair et des malformations (telles que anomalies des membres) rarement rapportées au plan mondial depuis la mise sur le marché. Singulair ne sera utilisé au cours de la grossesse que si nécessaire. Utilisation pendant l'allaitement Des études chez le rat ont montré que le montelukast est excrété dans le lait (voir rubrique Données de sécurité précliniques). On ne sait pas si le montelukast est excrété dans le lait maternel. Singulair ne sera utilisé au cours de l'allaitement que si nécessaire. Retourner au sommaire

Ce médicament est-il dangereux au volant ?

Il n'est pas attendu que le montelukast ait un effet sur l'aptitude d'un patient à conduire un véhicule ou à utiliser des machines. Cependant, dans de très rares cas, des patients ont rapporté une somnolence ou des étourdissements. Retourner au sommaire

Précautions d'emploi :

Il conviendra d'avertir les patients que le montelukast par voie orale n'est pas destiné à traiter une crise d'asthme, et qu'ils doivent toujours avoir à disposition dès la survenue d'une dyspnée, le médicament destiné à les soulager dans l'immédiat. En cas de dyspnée ou de crise d'asthme, un bêta-2-mimétique à action immédiate et de courte durée par voie inhalée doit être utilisé. Les patients devront être informés de la nécessité d'une consultation médicale rapide si les besoins en bêta-2-mimétiques à action immédiate et de courte durée par voie inhalée venaient à augmenter. Le montelukast ne doit pas se substituer aux corticoïdes administrés par voie inhalée ou par voie orale. Il n'existe pas de données permettant de démontrer qu'il est possible de diminuer la dose de corticoïdes administrés par voie orale lorsqu'un traitement par le montelukast est instauré. Rarement, il a été décrit chez des patients recevant des médicaments antiasthmatiques dont fait partie le montelukast, la survenue d'une hyperéosinophilie parfois associée à des symptômes de vascularite s'inscrivant dans le syndrome de Churg-Strauss qui lui-même est souvent traité par la corticothérapie par voie systémique. Ces cas ont souvent, mais pas toujours, été décrits lors de la réduction ou de l'arrêt d'une corticothérapie orale. L'imputabilité des inhibiteurs des récepteurs aux leucotriènes dans l'émergence de syndrome de Churg-Strauss ne peut ni être affirmée ni être exclue. Les médecins doivent rester vigilants lors de l'apparition d'une hyperéosinophilie, de signes de vascularite, d'une aggravation des symptômes respiratoires, d'une complication cardiaque et/ou de neuropathie chez leurs patients. Le cas des patients développant de tels symptômes doit être réévalué ainsi que les traitements administrés. Le traitement par montelukast ne dispense pas les patients intolérants à l'aspirine d'éviter la prise d'aspirine et d'autres anti-inflammatoires non-stéroïdiens. Ce médicament ne doit pas être administré aux patients présentant une intolérance héréditaire au galactose (rare), un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose. Retourner au sommaire

Effets indésirables :

Le montélukast a été étudié au cours d'essais cliniques comme suit: · en comprimés pelliculés à 10 mg chez environ 4000 patients asthmatiques adultes âgés de 15 ans et plus, · en comprimés pelliculés à 10 mg chez environ 400 patients asthmatiques adultes âgés de 15 ans et plus présentant une rhinite allergique saisonnière, · en comprimés à croquer à 5 mg chez environ 1750 enfants asthmatiques âgés de 6 à 14 ans. Au cours des essais cliniques, les effets indésirables suivants, imputables au médicament, ont été rapportés fréquemment (≥1/100 à <1/10) chez des patients asthmatiques traités par montélukast et avec une incidence supérieure à celle des patients traités par placebo: Classes organiques Adultes âgés de 15 ans et plus (deux études de 12 semaines; n=795) Enfants âgés de 6 à 14 ans (une étude de 8 semaines; n=201) (deux études de 56 semaines; n=615) Troubles neurologiques céphalées céphalées Troubles gastro-intestinaux douleurs abdominales Dans les essais cliniques, le profil de sécurité ne s'est pas modifié chez les quelques patients ayant reçu un traitement prolongé allant jusqu'à 2 ans pour des adultes et jusqu'à 12 mois pour des enfants de 6 à 14 ans. Depuis la mise sur le marché, les événements indésirables suivants ont été rapportés: Infections et infestations : infection des voies aériennes supérieures. Troubles hématologiques et lymphatiques : augmentation du risque de saignements. Troubles du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité incluant anaphylaxie, infiltration éosinophile hépatique. Troubles psychiatriques: cauchemars ou rêves anormaux, hallucinations, insomnie, somnambulisme, irritabilité, anxiété, fébrilité, agitation y compris comportement agressif ou hostilité, tremblements, dépression, idées suicidaires avec tentatives de suicide (très rares cas). Troubles neurologiques : étourdissements, somnolence, paresthésie/hypoesthésie, convulsions. Troubles cardiaques : palpitations. Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux : épistaxis. Manifestations digestives: diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie, nausées, vomissements. Troubles hépatobiliaires: augmentation des transaminases hépatiques (ALAT, ASAT), hépatite (y compris atteinte hépatique cholestatique, cytolitique ou mixte). Manifestations cutanées et sous-cutanées : angio-oedème, ecchymoses, urticaire, prurit, rash cutané, érythème noueux. Manifestations musculo-squelettiques et du tissu conjonctival: arthralgies, myalgies et crampes musculaires. Manifestations générales : asthénie/fatigue, malaise, oedème, fièvre. De très rares cas de syndrome de Churg-Strauss ont été rapportés chez des patients asthmatiques traités par montélukast (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). Retourner au sommaire

Principaux médicaments à ne pas mélanger avec

Le montelukast peut être administré avec les autres traitements habituellement utilisés en prévention et en traitement de fond de l'asthme. Les études d'interactions réalisées aux doses préconisées de montelukast n'ont pas mis en évidence de conséquences cliniques importantes liées à un effet sur la pharmacocinétique des médicaments suivants : théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol/noréthindrone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine. L'administration de phénobarbital chez les sujets traités par montelukast a entraîné une diminution d'environ 40% de l'aire sous la courbe (ASC) des concentrations plasmatiques du montelukast. Le montelukast est métabolisé par le CYP 3A4. Par conséquent, la prudence est requise, en particulier chez les enfants, lors de l'administration concomitante de montelukast et de médicaments inducteurs du CYP 3A4 comme la phénytoïne, le phénobarbital et la rifampicine. Des études in vitro ont montré que le montelukast est un puissant inhibiteur du cytochrome CYP 2C8. Néanmoins, les résultats d'une étude clinique ayant pour objectif l'étude des interactions entre montelukast et rosiglitazone  (substrat de référence du CYP 2C8) n'ont pas mis en évidence d'effet inhibiteur du montelukast sur le CYP 2C8 in vivo. Par conséquent, il n'est pas attendu d'interactions pharmacocinétiques significatives lorsque montelukast est utilisé en association à des médicaments métabolisés par cette enzyme (par exemple: paclitaxel, rosiglitazone, et répaglinide). Retourner au sommaire

Voici la liste des médicaments équivalents non génériques:

Voici la liste des médicaments équivalents génériques :

Aucun équivalent générique n'a été trouvé ! Retourner au sommaire

Générique :

Non

Forme :

Comprimé pelliculé Retourner au sommaire

Conditionnement :

Boîte de 50 Retourner au sommaire

Pictogramme :

Pour la reprise de la conduite, demandez l'avis d'un médecin. Retourner au sommaire

Pharmacocinétique :

Absorption Le montelukast est rapidement absorbé après administration orale. Pour le comprimé pelliculé à 10 mg, la concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) est atteinte 3 heures (Tmax) après administration chez des adultes à jeun. La biodisponibilité orale moyenne est de 64 %. La biodisponibilité orale et la Cmax ne sont pas influencées par un repas standard. La sécurité d'emploi et l'efficacité ont été établies lors d'études cliniques durant lesquelles des comprimés pelliculés à 10 mg de montelukast ont été administrés sans tenir compte de l'heure des prises alimentaires. Avec les comprimés à croquer à 5 mg, la Cmax a été observée deux heures après administration chez des adultes à jeun. La biodisponibilité orale moyenne est de 73 % et est diminuée à 63 % par un repas standard. Distribution La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 99 %. A l'équilibre, le volume de distribution moyen est de 8 à 11 litres. Des études menées chez des rats ont montré un faible passage du montelukast radiomarqué à travers la barrière hémato-encéphalique. De plus, les concentrations des produits radiomarqués mesurées dans les autres tissus 24 h après la prise étaient faibles. Biotransformation Le montelukast est largement métabolisé. Dans les études menées aux doses thérapeutiques, les concentrations plasmatiques des métabolites du montelukast sont indétectables à l'état d'équilibre chez les adultes et chez les enfants. Les études in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains révèlent que les cytochromes P450 3A4, 2A6 et 2C9 sont impliqués dans le métabolisme du montelukast. D'après d'autres résultats obtenus in vitro sur des microsomes hépatiques humains, les concentrations plasmatiques thérapeutiques du montelukast n'inhibent pas les cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. La contribution des métabolites à l'effet thérapeutique du montelukast est minimale. Elimination La clairance plasmatique moyenne du montelukast est de 45 ml/mn chez l'adulte sain. Après l'administration orale d'une dose de montelukast radiomarqué, 86 % de la radioactivité a été retrouvée dans les fèces recueillis sur 5 jours et moins de 0,2 % dans les urines. Ajouté aux estimations de la biodisponibilité orale du montelukast, ceci indique que le montelukast et ses métabolites sont excrétés quasi exclusivement par voie biliaire. Patients à risque Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les sujets âgés ou présentant une insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'y a pas eu d'études réalisées chez des patients atteints d'insuffisance rénale. Le montelukast et ses métabolites étant éliminés par voie biliaire, il ne semble pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale. Aucune donnée de pharmacocinétique n'est disponible chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh > 9). L'administration de doses élevées de montelukast (20 et 60 fois la dose recommandée chez l'adulte) a entraîné une diminution des taux plasmatiques de théophylline. Cet effet n'a pas été observé à la posologie recommandée de 10 mg en une prise quotidienne.

Avertissement

Le guide des médicaments a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments mais ne peut être utilisé pour l'établissement d'un diagnostic ou l'instauration d'un traitement. Seul votre médecin est habiltié à mettre en oeuvre un traitement adpapté à votre cas personnel.

Sources : Banque Claude Bernard