Présentation
Dénomination commune internationale DCI : ROPIVACAINE SANDOZ
Classe(s) thérapeutique(s) :
Anesthésie, réanimation
Principes actifs : Ropivacaïne 7.5 mg
Faut-il une ordonnance :
oui
Prix de vente : 0 €
Taux de remboursement : 0 %
Laboratoire : SANDOZ ®
Code cip : 5764311
Indications :
La ropivacaïne est indiquée pour :
Anesthésie chirurgicale :
· Bloc péridural en vue d'une intervention chirurgicale, y compris lors des césariennes.
· Bloc périphérique (blocs plexiques et tronculaires).
· Infiltration pariétale (nerfs périphériques et infiltrations).
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Posologie :
7,5 mg/ml
La ropivacaïne devra être uniquement utilisée par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies locorégionales.
L'anesthésie chirurgicale (par exemple par administration péridurale) nécessite en général le recours à des concentrations et à des doses plus élevées. La ropivacaïne à la concentration de 10 mg/ml est recommandée pour l'anesthésie péridurale pour laquelle un bloc moteur profond est essentiel lors de l'intervention chirurgicale. Des concentrations et des doses plus faibles sont recommandées en analgésie (par exemple, administration péridurale pour le traitement des douleurs aiguës).
Pour les Adultes et les enfants âgés de plus de 12 ans
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Les chiffres de la colonne "dose" correspondent aux doses moyennes nécessaires. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
Conc. mg/ml
Volume ml
Dose mg
Délai d'installation minutes
Durée heures
ANESTHESIE CHIRURGICALE
Administration péridurale lombaire
Chirurgie
7,5
15-25
113-188
10-20
3-5
10,0
15-20
150-200
10-20
4-6
Césarienne
7,5
15-20
113-1501)
10-20
3-5
Administration péridurale thoracique
Etablissement d'un bloc pour le traitement de la douleur post-opératoire
7,5
5-15 (fonction du niveau d'injection)
38-113
10-20
s.o2)
Bloc périphérique*
Bloc du plexus rachial
7,5
30-40
225-3003)
10-25
6-10
Infiltration pariétale
(par ex. petit nerf périphérique et infiltration)
7,5
1-30
7,5-225
1-15
2-6
1) La dose de départ sera d'environ 100 mg (13 ml à 14 ml), administrée pendant 3 à 5 minutes. Si nécessaire, on pourra administrer en supplément jusqu'à 50 mg au total répartis en deux doses.
2) s.o. : sans objet.
3) La recommandation de dose qui figure ne concerne que le bloc plexique brachial. Les autres blocs périphériques, peuvent nécessiter des doses plus faibles.
Dans les blocs périduraux en vue d'une intervention chirurgicale, des doses uniques allant jusqu'à 250 mg de ropivacaïne ont été utilisées et bien tolérées.
Des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml n'ont pas été étudiées dans les césariennes.
Lorsque sont réalisés des blocs prolongés par perfusion péridurale continue ou par administration répétée en bolus, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local devront être pris en considération. En chirurgie et lors d'analgésie post-opératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de chlorhydrate de ropivacaïne, administrées en 24 heures, ont été bien tolérées chez les adultes, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues à une vitesse allant jusqu'à 28mg/heure pendant 72 heures. Sur un nombre limité de patients, des doses plus élevées jusqu'à 800 mg par jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.
Association avec les morphiniques:
Au cours des études cliniques, une perfusion péridurale de 2 mg/ml de chlorure de ropivacaïne mélangée à du fentanyl 1‑4µg/ml a été administrée en analgésie post-opératoire sur une durée maximale de 72 heures. L'association de ropivacaïne et de fentanyl a amélioré l'analgésie mais a provoqué des effets indésirables liés aux morphiniques. L'association de ropivacaïne et de fentanyl n‘a été étudiée qu'avec le chlorhydrate de ropivacaïne 2mg/ml.
Mode d'administration
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante de ropivacaïne doit être injectée en péridurale, il est conseillé de procéder à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml de lidocaïne adrénalinée (épinéphrine) (Lidocaïne 2 % Adrénalinée (épinéphrine) 1/200000). Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de rachi-anesthésie.
Le chlorhydrate de ropivacaïne devra être injecté lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
En bloc péridural, la durée maximale d'administration est de 3 jours.
Ropivacaïne Sandoz ne contient aucun conservateur et n'est donc destiné qu'à un usage unique.
Le médicament doit faire l'objet d'un contrôle visuel avant utilisation. Pour être utilisée, la solution doit être limpide et ne contenir pratiquement aucune particule. L'emballage ne doit également pas être endommagé.
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Contre-Indications :
· Hypersensibilité à la ropivacaïne ou aux autres anesthésiques locaux à liaison amide, ou à l'un des excipients
· Les contre-indications générales propres à l'anesthésie péridurale ou locorégionale, indépendamment de l'anesthésique local utilisé, doivent être prises en compte.
· Anesthésie locorégionale intraveineuse.
· Anesthésie paracervicale obstétricale.
· Hypovolémie.
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Grossesse-allaitement :
Grossesse
En dehors de son administration péridurale en obstétrique, il n'y a pas de données précises sur l'utilisation de la ropivacaïne chez la femme enceinte. Les études expérimentales chez l'animal n'ont pas décelé d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire et foetal, l'accouchement et le développement post-natal (voir rubrique Données de sécurité précliniques).
Allaitement
Il n'y a pas de données disponibles sur l'excrétion de la ropivacaine dans le lait maternel.
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Ce médicament est-il dangereux au volant ?
Aucune étude n'a été conduite sur les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Selon la dose administrée, les anesthésiques locaux peuvent exercer une influence mineure sur la fonction mentale et la coordination, même en l'absence de toxicité patente pour le SNC et peuvent transitoirement altérer la motricité et la vigilance.
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Précautions d'emploi :
Les techniques d'anesthésie locorégionale devront toujours être réalisées dans des locaux bien équipés, à l'aide d'un personnel compétent. L'équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et la réanimation d'urgence devront être immédiatement disponibles. Les patients devant subir un bloc périphérique (majeur) doivent être dans des conditions cliniques optimales et une voie intraveineuse doit être mise en place avant la réalisation du bloc. Le médecin responsable doit prendre les précautions nécessaires pour éviter toute injection intra-vasculaire (voir rubrique Posologie et mode d'administration) et doit être correctement formé et connaître le diagnostic et le traitement des effets indésirables, de la toxicité systémique et des autres complications, comme par exemple une injection sous arachnoïdienne accidentelle qui peut entraîner une rachianesthésie étendue avec apnée et hypotension (voir rubriques Effets indésirables et Surdosage).
Des cas de convulsions ont été observés le plus souvent après bloc plexique brachial et bloc péridural. Ceci semble être vraisemblablement le résultat d'une injection intraveineuse accidentelle ou d'une absorption rapide à partir du site d'injection.
Les blocs périphériques majeurs peuvent impliquer une administration d'un volume important d'anesthésique local dans des zones très vascularisées, souvent proches de gros vaisseaux où existe une augmentation du risque d'injection intra-vasculaire et/ou une absorption systémique rapide pouvant entraîner des concentrations plasmatiques élevées.
Certaines techniques d'anesthésie locorégionale, telles que l'injection au niveau de la tête et du cou, peuvent entraîner une fréquence plus élevée d'effets indésirables graves, quel que soit l'anesthésique local utilisé. Des précautions devront être prises pour éviter de faire des injections dans les zones enflammées.
Les patients qui présentent un état général médiocre du fait de leur âge ou d'autres facteurs de risque tels qu'un bloc auriculo-ventriculaire partiel ou complet, une affection hépatique évoluée ou une insuffisance rénale sévère nécessitent une attention particulière, bien qu'une anesthésie locorégionale soit fréquemment indiquée chez ces patients. Les patients traités par un médicament anti-arythmique de classe III (par exemple l'amiodarone) doivent être étroitement surveillés et un ECG de monitoring peut être envisagé car les effets cardiaques peuvent être additifs.
De rares cas d'arrêts cardiaques ont été rapportés lors de l'utilisation du chlorhydrate de ropivacaïne en anesthésie péridurale ou bloc nerveux périphérique, en particulier après administration accidentelle intra-vasculaire chez les patients âgés ou présentant une pathologie cardiaque concomitante. Dans certains cas, la réanimation a été difficile. En cas d'arrêt cardiaque, une réanimation prolongée peut être nécessaire pour augmenter les chances de succès.
La ropivacaïne étant métabolisée par le foie, elle doit être utilisée avec prudence en cas de pathologie hépatique sévère, et les ré-injections limitées en raison d'une élimination retardée. Chez l'insuffisant rénal, aucune adaptation posologique n'est en principe nécessaire en administration unique ou en traitement de courte durée. Une acidose et une hypoprotidémie plasmatique, souvent associées à l'insuffisance rénale, peuvent augmenter le risque de toxicité systémique.
Les patients en état d'hypovolémie (quelle qu'en soit l'origine), peuvent développer des hypotensions artérielles soudaines et sévères lors d'anesthésie péridurale, indépendamment de l'anesthésique local utilisé.
Le chlorhydrate de ropivacaïne peut être porphyrinogénique et ne peut être prescrit aux patients ayant une porphyrie aigüe que lorsqu'il n'y a pas d'alternative thérapeutique plus sûre.
Une administration prolongée de ropivacaïne devrait être évitée chez les patients traités de façon concomitante par des inhibiteurs puissants du cytochrome CYP 1A2 comme la fluvoxamine et l'énoxacine (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
La possibilité d'allergie croisée avec d'autres anesthésiques locaux à liaison amide doit être prise en compte.
Ce médicament contient au maximum 0,13 mmol (3,0 mg) de sodium par ml : en tenir compte chez les patients suivant un régime hyposodé.
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Effets indésirables :
Généraux
Le profil des effets indésirables de la ropivacaine est analogue à celui des autres anesthésiques locaux à liaison amide, de longue durée d'action. Les effets indésirables devront être différenciés des effets physiologiques du bloc lui-même; par exemple une baisse de la pression artérielle et une bradycardie au cours de l'anesthésie péridural.
Le pourcentage de patients susceptibles de présenter des effets indésirables varie en fonction de la voie d'administration. Les effets indésirables systémiques ou locaux de la ropivacaine surviennent généralement en cas de surdosage, d'absorption rapide ou d'une injection intra-vasculaire accidentelle.
Les effets indésirables les plus souvent rapportés : nausées et hypotension sont très fréquents lors de l'anesthésie et de la chirurgie en général et il n'est pas possible de distinguer ceux attribuables à l'état clinique, aux effets attendus du bloc ou à des réactions dues au médicament.
Très fréquents (>1/10)
Fréquents (>1/100)
Peu fréquents (>1/1000)
Rares (>1/10000)
Fréquence indéterminée (ne peut être estimé sur la base des données disponibles)
Au sein de chaque classe de système d'organe, les effets indésirables sont classés par ordre de fréquence décroissante.
Classe de système d'organe
Affections du système immunitaire
Rare
· Réactions anaphylactiques
Affections psychiatriques
Peu fréquent
· Anxiété
Affections du système nerveux
Fréquent
· Paresthésies, vertiges, céphalées
Peu fréquent
· Convulsionsa, convulsions Grand Mala, crisesa, sensation ébrieusea, paresthésie circumoralea, engourdissement de la languea, dysarthriea, tremblementsa, hypoesthésiea
Affections oculaires
Peu fréquent
· Troubles visuelsa
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Peu fréquent
· Hyperacousiea, acouphènesa
Affections cardiaques
Fréquent
· Bradycardie, tachycardie
Rare
· Arrêt cardiaque, arythmie
Affections vasculaires
Très fréquent
· Hypotension
Fréquent
· Hypotension (chez l'enfant), hypertension
Peu fréquent
· Syncope
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Peu fréquent
· Dyspnée
Affections gastro-intestinales
Très fréquent
· Nausées, vomissements (chez l'enfant)
Fréquent
· Vomissements
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rare
· oedème angioneurotique, urticaire
Affections musculo-squelettiques, systémiques et osseuses
Fréquent
· Douleur dorsale, rigidité
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquent
· Rétention d'urine
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquent
· Elévation de la température
Peu fréquent
· Hypothermie
a Ces symptômes apparaissent généralement en raison d'injection intravasculaire accidentelle, d'un surdosage ou d'une absorption rapide (voir rubrique Surdosage).
Les effets indésirables les plus fréquents chez l'enfant sont les vomissements, les nausées, le prurit et l'obstruction urinaire.
Effets secondaires liés au type d'anesthésie
Complications neurologiques
Une neuropathie et des anomalies médullaires (par exemple syndrome de l'artère spinale antérieure, arachnoïdite, syndrome de la queue de cheval) qui peuvent aboutir dans de rares cas à des séquelles permanentes, ont été associées à l'anesthésie locorégionale, indépendamment de l'anesthésique local utilisé.
Bloc rachidien total
Une rachianesthésie totale peut survenir si une dose péridurale est accidentellement administrée en intrathécal.
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Principaux médicaments à ne pas mélanger avec
La ropivacaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des médicaments apparentés sur le plan de la structure aux anesthésiques locaux à liaison amide, comme par exemple certains anti-arythmiques tels que la lidocaïne et la mexiletine car les effets systémiques toxiques sont additifs.
L'administration concomitante de ropivacaïne et d'anesthésiques généraux ou de morphiniques peut potentialiser chacun des effets (indésirables) de ces produits.
Aucune étude d'interaction spécifique entre la ropivacaïne et les médicaments anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone) n'a été réalisée, mais une attention est conseillée (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Le cytochrome P450 (CYP1A2) intervient dans la formation de la 3-hydroxyropivacaine, le métabolite principal.
In vivo, la clairance plasmatique de la ropivacaïne a été diminuée jusqu'à 77 % lors de l'administration concomitante de fluvoxamine, un puissant inhibiteur sélectif du cytochrome CYP1A2. De ce fait, les inhibiteurs puissants du cytochrome CYP1A2 comme la fluvoxamine et l'énoxacine lorsqu'ils sont donnés concomitamment au cours d'une administration prolongée de ropivacaïne, peuvent interagir avec la ropivacaïne.
Une administration prolongée de ropivacaïne devrait être évitée chez les patients traités parallèlement avec des inhibiteurs puissants du CYP1A2 (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
In vivo, la clairance plasmatique de ropivacaïne a été diminuée de 15 % lors de l'administration concomitante de kétoconazole, un inhibiteur sélectif et puissant du cytochrome CYP3A4. Toutefois, une conséquence clinique de l'inhibition de cette isoenzyme est peu probable.
In vitro, la ropivacaïne est un inhibiteur compétitif de cytochrome CYP2D6, mais, aux concentrations thérapeutiques plasmatiques atteintes, elle ne semble pas inhiber cette isoenzyme.
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Voici la liste des médicaments équivalents non génériques:
Voici la liste des médicaments équivalents génériques :
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Générique :
Oui
Forme :
Solution injectable
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Conditionnement :
Boîte de 5 Ampoules stériles de 10 ml
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Pictogramme :
Ne pas conduire sans l'avis d'un professionnel de santé.
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Pharmacocinétique :
La ropivacaïne présente un centre chiral et est développé sous forme d'énantiomère S- (-). Elle est liposolube. Tous ses métabolites ont un effet anesthésique local mais présentent une puissance d'action considérablement plus faible et une durée d'action plus courte que la ropivacaïne.
Les concentrations plasmatiques de ropivacaïne dépendent de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du site d'injection. La ropivacaïne présente une pharmacocinétique linéaire et la Cmax plasmatique est proportionnelle à la dose.
La ropivacaïne présente une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural avec une demi-vie des deux phases de l'ordre de 14 minutes et de 4 heures chez l'adulte. L'absorption lente est le facteur limitant la vitesse d'élimination de la ropivacaïne, d'où la demi-vie d'élimination apparente plus prolongée après administration péridurale qu'après administration intraveineuse. La ropivacaïne présente également une absorption biphasique à partir de l'espace péridural caudal chez l'enfant.
La clairance plasmatique totale moyenne de la ropivacaïne est de l'ordre de 440 ml/min, la clairance rénale est de 1 ml/min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 47 litres et la demi-vie terminale de 1,8 heures après une administration intraveineuse. Le taux d'extraction hépatique intermédiaire de la ropivacaïne est de l'ordre de 0,4. Le produit est principalement lié à l'alpha1-glycoprotéine acide dans le plasma. Le pourcentage de la fraction non liée est de l'ordre de 6 %.
Pendant des perfusions péridurales continues et perfusions interscaléniques continues, une élévation des concentrations plasmatiques totales, liée à une élévation post-opératoire de l'alpha1-glycoprotéine acide a été observée.
Les variations de concentration de la fraction non liée, c'est-à-dire pharmacologiquement active, ont été bien inférieures à celles des concentrations plasmatiques totales.
Comme la ropivacaïne a un taux d'extraction hépatique intermédiaire à faible, son taux d'élimination devrait dépendre de la concentration plasmatique de la fraction non liée. L'élévation postopératoire de l'alpha 1-glycoprotéine acide diminue la fraction non liée en raison d'une liaison aux protéines augmentée, ce qui diminue la clairance totale et entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques totales, comme cela a été observé dans les études chez l'enfant et chez l'adulte.
La clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne reste inchangée, comme illustré par les concentrations stables de la fraction non liée au cours de la perfusion postopératoire. La concentration plasmatique de la fraction non liée est responsable des effets pharmacodynamiques systémiques et de la toxicité.
La ropivacaïne traverse facilement le placenta et l'équilibre des concentrations de la fraction non liée sera rapidement atteint. La liaison aux protéines plasmatiques est plus faible chez le foetus que chez la mère donnant des concentrations plasmatiques totales plus faibles chez le foetus que chez la mère.
La ropivacaïne subit une métabolisation importante, principalement par hydroxylation aromatique. Au total, 86% de la dose sont excrétés dans les urines après administration intraveineuse dont seulement 1 % sous forme inchangée. Le métabolite principal est la 3-hydroxy-ropivacaïne dont 37 % sont excrétés dans les urines, principalement sous forme conjuguée. L'excrétion urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, du métabolite N-déalkylé (PPX) et du métabolite 4-hydroxy-déalkylé représente 1 à 3 % de la quantité excrétée. La 3-hydroxy-ropivacaïne conjuguée et non-conjuguée présente uniquement des concentrations décelables dans le plasma.
Le profil métabolique est comparable chez les enfants âgés de plus d'un an.
Il n'existe aucun élément faisant penser à une racémisation in vivo de la ropivacaïne.
Avertissement
Le guide des médicaments a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments mais ne peut être utilisé pour l'établissement d'un diagnostic ou l'instauration d'un traitement. Seul votre médecin est habiltié à mettre en oeuvre un traitement adpapté à votre cas personnel.
Sources : Banque Claude Bernard
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