ROPINIROLE 5MG ACTAVIS CPR 21

Présentation

Dénomination commune internationale DCI : ROPINIROLE ACTAVIS
Classe(s) thérapeutique(s) : Neurologie-psychiatrie
Principes actifs : Ropinirole 5 mg
Faut-il une ordonnance :   oui
Prix de vente : 21.06 €
Taux de remboursement : 65 %
Laboratoire : ACTAVIS GROUP PTC EHF ®
Code cip : 3930188

Indications :

Maladie de Parkinson dans les conditions suivantes :
· traitement de première intention en monothérapie pour différer la mise à la dopathérapie,
· association à la lévodopa en cours d'évolution de la maladie lorsque l'effet de la dopathérapie s'épuise ou devient inconstant, et qu'apparaissent des fluctuations de l'effet thérapeutique (fluctuations de type "fin de dose" ou effets "on-off").
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Posologie :

5 mg
Voie orale.
Adultes
La posologie doit être adaptée individuellement, en fonction de l'efficacité et de la tolérance. ROPINIROLE ACTAVIS doit être administré en trois prises, de préférence au cours des repas pour améliorer la tolérance gastro-intestinale.
Instauration du traitement
La dose initiale de ropinirole recommandée est de 0,25 mg, 3 fois par jour pendant la première semaine. La dose de ropinirole est ensuite augmentée de 0,25 mg par prise, 3 fois par jour selon le schéma suivant:

Semaine

1
2
3
4
Dose de ropinirole par prise (mg)
0,25
0,5
0,75
1
Dose de ropinirole quotidienne totale (mg)
0,75
1,5
2,25
3
Poursuite du traitement
Après la phase d'instauration du traitement, la dose de ropinirole peut être augmentée chaque semaine de 0,5 à 1 mg par prise, 3 fois par jour (soit 1,5 à 3 mg/jour).
Une réponse thérapeutique peut être obtenue pour des doses de ropinirole allant de 3 à 9 mg/jour. Si les symptômes ne sont pas ou plus suffisamment contrôlés après la phase d'instauration décrite ci-dessus, la dose de ropinirole peut être progressivement augmentée jusqu'à 24 mg par jour.
Des doses quotidiennes de ropinirole supérieures à 24 mg n'ont pas été étudiées.
Si le traitement est interrompu pendant un jour ou plus, la reprise du traitement devra se faire selon le même schéma d'instauration de traitement décrit plus haut.
Lorsque ROPINIROLE ACTAVIS est administré en association à la lévodopa, il est possible de réduire progressivement la dose de lévodopa en fonction de la réponse clinique. Dans les essais cliniques, la dose de lévodopa a été progressivement réduite d'environ 20% chez les patients recevant du ROPINIROLE ACTAVIS en association.
Lorsque le ropinirole est utilisé en remplacement d'un autre agoniste dopaminergique, ce dernier doit être arrêté selon les recommandations qui s'y rattachent avant de commencer le traitement par le ropinirole.
Comme pour les autres agonistes dopaminergiques, s'il est nécessaire, l'arrêt du traitement par le ropinirole doit se faire progressivement en réduisant le nombre de prises quotidiennes sur une période d'une semaine.
Enfants et adolescents
ROPINIROLE ACTAVIS n'est pas recommandé chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans en raison de l'absence de données de tolérance et d'efficacité.
Sujets âgés
Une diminution de la clairance du ropinirole étant observée après 65 ans, les augmentations de dose seront plus progressives, modulées en fonction de la réponse symptomatique.
Insuffisants rénaux
Chez les patients ayant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine comprise entre 30 et 50 ml/min), il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie, aucune modification de la clairance du ropinirole n'ayant été observée chez ces patients.
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Contre-Indications :

· Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
· Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min).
· Insuffisance hépatique.
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Grossesse-allaitement :

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du ropinirole chez la femme enceinte.
Les études chez l'animal ont montré une toxicité sur la reproduction (voir rubrique Données de sécurité précliniques). Le risque potentiel dans l'espèce humaine étant inconnu, le ropinirole n'est pas recommandé pendant la grossesse à moins que le bénéfice attendu pour la patiente l'emporte sur le risque potentiel encouru par le foetus.
Le ropinirole ne doit pas être utilisé chez les femmes qui allaitent car il peut inhiber la lactation.
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Ce médicament est-il dangereux au volant ?

Les patients traités par ropinirole présentant une somnolence et/ou des accès de sommeil d'apparition soudaine, doivent être informés qu'ils ne doivent pas conduire de véhicules ni exercer une activité où une altération de leur vigilance pourrait les exposer eux-mêmes ou d'autres personnes à un risque d'accident grave ou de décès (par exemple l'utilisation de machines), jusqu'à la disparition de ces effets (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
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Précautions d'emploi :

Une somnolence et des accès de sommeil d'apparition soudaine ont été rapportés lors du traitement par ropinirole particulièrement chez les patients atteints de maladie de Parkinson. Un endormissement soudain pendant les activités quotidiennes, dans certains cas sans prodrome, a été rapporté dans quelques cas peu fréquents. Les patients doivent être informés de la possibilité de survenue de ces effets et ils doivent être avertis d'être prudents lors de la conduite automobile ou l'utilisation des machines pendant le traitement avec ropinirole. Les patients ayant présenté une somnolence ou des accès de sommeil d'apparition soudaine ne doivent pas conduire de véhicules ou utiliser des machines. Une réduction des doses ou un arrêt du traitement peut être envisagé.
Les patients présentant des troubles psychiatriques ou psychotiques majeurs ou ayant des antécédents ne doivent être traités par des agonistes dopaminergiques que si les bénéfices escomptés sont supérieurs aux risques encourus.
Des troubles du contrôle des impulsions incluant le  jeu pathologique et l'hypersexualité, et une augmentation de la libido, ont été décrits chez des patients traités par agonistes dopaminergiques, y compris le ropinirole, principalement chez des patients atteints de la maladie de Parkinson. Ces troubles ont été rapportés spécialement à doses élevées et étaient généralement réversibles lors de la diminution de la dose ou l'arrêt du traitement. Dans quelques cas, d'autres facteurs étaient présents tels que des antécédents de comportements compulsifs (voir rubrique Effets indésirables).
En raison du risque d'hypotension, une surveillance de la pression artérielle est recommandée, en particulier lors de l'instauration du traitement, chez les patients présentant une affection cardio-vasculaire sévère (en particulier insuffisance coronarienne).
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose.
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Effets indésirables :

Les effets indésirables qui ont été rapportés sont classés ci-dessous par système organe et par fréquence. Il est précisé si ces effets indésirables, ont été rapportés dans les essais cliniques en cas de monothérapie ou en association à la lévodopa.
Les fréquences sont définies selon la convention suivante : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquents (≥ 1/1000, < 1/100), rares (≥ 1/10000, < 1/1000), très rares (< 1/10000), inconnus (ne pouvant pas être estimée à partir des données disponibles).
Les effets indésirables fréquents et peu fréquents sont généralement déterminés par les données de tolérance issues des essais cliniques et rapportés avec une incidence supérieure à celle du placebo. Les effets indésirables rares et très rares sont généralement déterminés en fonction des données post-marketing et se réfèrent à la fréquence rapportée plutôt qu'à la fréquence réelle.
Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Troubles psychiatriques
Fréquents : hallucinations.
Peu fréquents : réactions psychotiques (autres que des hallucinations) incluant délires, illusions, paranoïa.
Des troubles du contrôle des impulsions (incluant jeu pathologique et hypersexualité) et une augmentation de la libido ont été rapportés après mise sur le marché (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Utilisation en association à la lévodopa
Fréquents : confusion.
Troubles du système nerveux
Très fréquents : somnolence.
Fréquents : sensations vertigineuses et vertiges.
Peu fréquents : accès de sommeil d'apparition soudaine, somnolence diurne excessive. Somnolence pouvant être associée peu fréquemment avec une somnolence diurne excessive et des accès de sommeil d'apparition soudaine.
Utilisation en monothérapie
Très fréquents : syncope.
Utilisation en association à la lévodopa
Très fréquents : dyskinésie.
Troubles vasculaires
Peu fréquents : hypotension orthostatique, hypotension, rarement sévères.
Troubles gastro-intestinaux
Très fréquents : nausées.
Fréquents : pyrosis.
Utilisation en monothérapie
Fréquents : vomissements, douleurs abdominales.
Troubles hépato-biliaires
Inconnu : réactions hépatiques, principalement une élévation des enzymes hépatiques.
Troubles généraux
Utilisation en monothérapie
Fréquents : oedème des membres inférieurs.
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Principaux médicaments à ne pas mélanger avec

Il n'existe pas d'interaction pharmacocinétique  entre le ropinirole et la lévodopa ou la dompéridone justifiant un ajustement de la posologie de l'un ou l'autre de ces médicaments.
Les neuroleptiques et autres antagonistes dopaminergiques à action centrale, comme le sulpiride ou le métoclopramide, peuvent diminuer l'efficacité du ropinirole. Par conséquent, l'association du ropinirole à ces médicaments doit être évitée.
Une augmentation des concentrations plasmatiques du ropinirole a été observée chez les patientes traitées par de fortes doses d'estrogènes. Chez  les patientes recevant déjà une hormonothérapie substitutive, le traitement par le ropinirole peut être commencé de façon habituelle. Toutefois, une adaptation de la posologie du ropinirole pourra être nécessaire, au regard de la clinique, en cas de début ou d'arrêt de l'hormonothérapie substitutive.
Le ropinirole est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP1A2 du cytochrome P450. Dans une étude pharmacocinétique (menée chez des patients atteints de maladie de Parkinson avec du ropinirole à une posologie de 2 mg, 3 fois par jour), la ciprofloxacine a augmenté la Cmax et l'aire sous la courbe du ropinirole, respectivement de 60 et 84 %, avec un risque potentiel d'effets indésirables. Ainsi, chez les patients recevant déjà du ropinirole, il peut être nécessaire d'ajuster la posologie du ropinirole quand des médicaments inhibiteurs du CYP1A2 (tels que la ciprofloxacine, l'énoxacine ou la fluvoxamine) sont introduits ou arrêtés.
Une étude d'interaction pharmacocinétique menée chez des patients atteints de maladie de Parkinson, entre le ropinirole (à une posologie de 2 mg, 3 fois par jour) et la théophylline (un substrat du CYP1A2), n'a pas mis en évidence de modification de la pharmacocinétique du ropinirole ou de la théophylline.
Fumer provoque une induction du métabolisme de l'isoenzyme CYP1A2. Ainsi, lorsqu'un patient arrête ou commence à fumer pendant un traitement par ropinirole, une adaptation de la posologie peut être nécessaire.
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Voici la liste des médicaments équivalents non génériques:

Voici la liste des médicaments équivalents génériques :

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Générique :

Oui

Forme :

Comprimé pelliculé Retourner au sommaire

Conditionnement :

Boîte de 21 Retourner au sommaire

Pictogramme :

Ne pas conduire sans l'avis d'un professionnel de santé. Retourner au sommaire

Pharmacocinétique :

Absorption 
L'absorption orale du ropinirole est rapide. La biodisponibilité du ropinirole est d'environ 50 % (36 % - 57 %) et la Cmax est obtenue en moyenne 1,5 heure après l'administration.
Distribution
La fixation du ropinirole aux protéines plasmatiques est faible (10 - 40 %).
En raison de sa forte lipophilie, le volume de distribution du ropinirole est important (en moyenne 6,7 l/kg, écarts : 3,4 - 19,5 l/kg) et sa demi-vie d'élimination moyenne est d'environ 6 heures (écarts : 3,4 - 10,2 h) avec une clairance apparente de 58,7 l/h (écarts : 18,5 - 132 l/h).
Métabolisme
Le ropinirole est principalement métabolisé par voie oxydative par le cytochrome P450, isoenzyme CYP1A2. Le ropinirole est essentiellement éliminé par voie urinaire sous forme de métabolites. Le métabolite principal est au moins 100 fois moins puissant que le ropinirole dans les modèles animaux de la fonction dopaminergique.
Elimination
Une large variabilité inter-individuelle des paramètres pharmacocinétiques a été observée mais d'une façon générale, l'exposition systémique au ropinirole (Cmax et Aire Sous la Courbe) augmente proportionnellement avec la dose dans la fourchette thérapeutique, en administration unique.

Avertissement

Le guide des médicaments a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments mais ne peut être utilisé pour l'établissement d'un diagnostic ou l'instauration d'un traitement. Seul votre médecin est habiltié à mettre en oeuvre un traitement adpapté à votre cas personnel.

Sources : Banque Claude Bernard