REQUIP LP 4MG CPR 28 ®

Présentation

Dénomination commune internationale DCI : REQUIP LP ®
Classe(s) thérapeutique(s) : Neurologie-psychiatrie
Principes actifs : Ropinirole 4 mg
Faut-il une ordonnance :   oui
Prix de vente : 34.29 €
Taux de remboursement : 65 %
Laboratoire : GLAXOSMITHKLINE ®
Code cip : 3792214

Indications :

Maladie de Parkinson dans les conditions suivantes : · traitement de première intention en monothérapie pour différer la mise à la dopathérapie, · association à la lévodopa en cours d'évolution de la maladie lorsque l'effet de la dopathérapie s'épuise ou devient inconstant, et qu'apparaissent des fluctuations de l'effet thérapeutique (fluctuations de type "fin de dose" ou effets "on-off"). Retourner au sommaire

Posologie :

4 mg
Voie orale. Adultes La posologie doit être adaptée individuellement, en fonction de l'efficacité et de la tolérance. Les comprimés à libération prolongée de REQUIP LP doivent être pris 1 fois par jour et à la même heure chaque jour. Les comprimés à libération prolongée peuvent être pris avec ou sans nourriture (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Les comprimés à libération prolongée de REQUIP LP doivent être avalés en entier. Les comprimés ne doivent pas être mâchés, écrasés ou divisés. Initiation du traitement La dose initiale de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée est de 2 mg/jour en une seule prise pendant la première semaine. La dose sera ensuite augmentée à 4 mg une fois par jour à partir de la seconde semaine de traitement. Une réponse thérapeutique peut être observée dès 4 mg par jour de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée. Lors de l'instauration de traitement par une dose de 2 mg/jour de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée si les patients éprouvent des effets indésirables qu'ils ne peuvent pas tolérer, leur traitement pourra être substitué par du ropinirole comprimé à libération immédiate avec une dose quotidienne plus faible divisée en trois prises par jour. Poursuite du traitement Les patients devront être maintenus à la dose la plus faible de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée permettant d'obtenir un contrôle des symptômes. Si ce contrôle n'est pas suffisant ou maintenu à 4 mg une fois par jour, la dose journalière de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée peut être augmentée par palier de 2 mg par semaine (ou sur une durée plus longue), jusqu'à atteindre une dose quotidienne de 8 mg en une seule prise par jour de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée. Si le contrôle des symptômes n'est toujours pas suffisant ou maintenu à 8 mg une fois par jour de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée, la dose journalière peut être augmentée par palier de 2 mg ou 4 mg toutes les deux semaines ou plus. La dose maximale quotidienne de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée est de 24 mg/j. Il est recommandé de prescrire aux patients le nombre minimum de comprimés à libération prolongée nécessaires pour atteindre la dose optimale en utilisant les plus forts dosages de REQUIP LP comprimé à libération prolongée. Si le traitement est interrompu pendant 1 jour ou plus d'un jour, il devra être envisagé de ré-instaurer le traitement selon le schéma d'« initiation du traitement » ci-dessus. Lorsque REQUIP LP comprimé à libération prolongée est administré en association à la lévodopa, la dose de lévodopa peut être progressivement réduite en fonction de la réponse clinique. Dans les essais cliniques, la dose de lévodopa a été progressivement réduite d'environ 30% chez les patients recevant simultanément des comprimés à libération prolongée de REQUIP LP. A un stade avancé de la maladie de Parkinson, en association à la lévodopa, des dyskinésies peuvent apparaître lors de la phase d'initiation de traitement par REQUIP LP comprimé à libération prolongée. Dans ce cas, la dose de lévodopa doit être réduite. Lorsque le ropinirole est utilisé en remplacement d'un autre agoniste dopaminergique, ce dernier doit être arrêté selon les recommandations du titulaire de l'autorisation de mise sur le marché qui s'y rattachent avant de commencer le traitement par le ropinirole. Comme pour les autres agonistes dopaminergiques, il est nécessaire d'arrêter progressivement le traitement par le ropinirole en réduisant la dose quotidienne sur une période d'une semaine. Substitution de REQUIP comprimé à libération immédiate par REQUIP LP comprimé à libération prolongée REQUIP comprimé à libération immédiate peut être remplacé du jour au lendemain par REQUIP LP comprimé à libération prolongée. La dose de REQUIP LP comprimé à libération prolongée doit être choisie en fonction de la dose quotidienne totale de REQUIP comprimé à libération immédiate que le patient prenait, selon le tableau d'équivalence de doses suivant : Dose quotidienne totale (mg) de REQUIP, comprimé à libération immédiate Dose quotidienne totale (mg) de REQUIP LP, comprimé à libération prolongée 0,75 - 2,25 2 3 - 4,5 4 6 6 7,5 - 9 8 12 12 15 - 18 16 21 20 24 24 Après substitution par REQUIP LP comprimé à libération prolongée, la dose peut être ajustée en fonction de la réponse thérapeutique (voir « Initiation du traitement » et « Poursuite du traitement » ci-dessus). Enfants et adolescents REQUIP LP n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 18 ans en raison de l'absence de données de tolérance et d'efficacité. Sujets âgés La clairance du ropinirole est diminuée de 15% approximativement chez les patients de 65 ans et plus. Bien qu'un ajustement de la dose ne soit pas nécessaire, la posologie de ropinirole doit être adaptée individuellement pour une réponse clinique optimale avec une surveillance étroite de la tolérance. Chez les patients de 75 ans et plus, une augmentation plus lente de la dose peut être envisagée durant l'instauration du traitement. Insuffisants rénaux Chez les patients ayant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine comprise entre 30et 50ml/min), la clairance du ropinirole n'est pas modifiée; par conséquent, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie. Une étude sur l'utilisation du ropinirole chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (patients soushémodialyse) a montré qu'un ajustement de la dose chez ces patients est nécessaire selon la description ci-après : la dose initiale recommandée de REQUIP LP est de 2 mg une fois par jour. Ensuite, les augmentations de doses seront basées sur la tolérance et l'efficacité. Chez les patients régulièrement hémodialysés, la dose maximale recommandée de REQUIP LP est de 18mg par jour. Après l'hémodialyse, des doses supplémentaires ne sont pas nécessaires (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). L'utilisation du ropinirole chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min) sans hémodialyse régulière n'a pas été étudiée. Retourner au sommaire

Contre-Indications :

· Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. · Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min) sans hémodialyse régulière. · Insuffisance hépatique. Retourner au sommaire

Grossesse-allaitement :

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du ropinirole chez la femme enceinte. Les études chez l'animal ont montré une toxicité sur la reproduction (voir rubrique Données de sécurité préclinique). Le risque potentiel dans l'espèce humaine étant inconnu, le ropinirole n'est pas recommandé pendant la grossesse à moins que le bénéfice attendu pour la patiente l'emporte sur le risque potentiel encouru par le foetus. Le ropinirole ne doit pas être utilisé chez les femmes qui allaitent car il peut inhiber la lactation. Retourner au sommaire

Ce médicament est-il dangereux au volant ?

Les patients traités par ropinirole présentant une somnolence et/ou des accès de sommeil d'apparition soudaine, doivent être informés qu'ils ne doivent pas conduire de véhicules ni exercer une activité où une altération de leur vigilance pourrait les exposer eux-mêmes ou d'autres personnes à un risque d'accident grave ou de décès (par exemple l'utilisation de machines), jusqu'à la disparition de ces effets (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi). Retourner au sommaire

Précautions d'emploi :

Une somnolence et des accès de sommeil d'apparition soudaine ont été rapportés lors du traitement par ropinirole particulièrement chez les patients atteints de maladie de Parkinson. Un endormissement soudain pendant les activités quotidiennes, dans certains cas sans prodrome, a été rapporté dans quelques cas peu fréquents. Les patients doivent être informés de la possibilité de survenue de ces effets et ils doivent être avertis d'être prudents lors de la conduite automobile ou l'utilisation de machines pendant le traitement avec ropinirole. Les patients ayant présenté une somnolence ou des accès de sommeil d'apparition soudaine ne doivent pas conduire de véhicules ou utiliser de machine. Une réduction des doses ou un arrêt du traitement peut être envisagé. Les patients présentant des antécédents ou ayant des troubles psychiques ou psychotiques caractérisés ne doivent être traités par des agonistes dopaminergiques que si les bénéfices escomptés sont supérieurs aux risques encourus. Des troubles du contrôle des impulsions incluant le jeu pathologique et l'hypersexualité, et une augmentation de la libido, ont été décrits chez des patients traités par agonistes dopaminergiques y compris le ropinirole, principalement chez des patients atteints de la maladie de Parkinson. Ces troubles ont été rapportés spécialement à doses élevées et étaient généralement réversibles lors de la diminution de la dose ou de l'arrêt du traitement. Dans quelques cas, d'autres facteurs étaient présents, tels que des antécédents de comportements compulsifs (voir rubrique Effets indésirables). En raison du risque d'hypotension, une surveillance de la pression artérielle est recommandée, en particulier à l'initiation du traitement, chez les patients présentant une affection cardio-vasculaire sévère (en particulier insuffisance coronarienne). Ce médicament contient aussi du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament. REQUIP LP 4 mg, comprimé à libération prolongée contient un agent colorant azoïque jaune orangé FCF (E110) qui peut induire des réactions allergiques. Retourner au sommaire

Effets indésirables :

Les effets indésirables qui ont été rapportés sont classés ci-dessous par système organe et par fréquence. Il est précisé si ces effets indésirables, ont été rapportés dans les essais cliniques en cas de monothérapie ou en association à la lévodopa. Les fréquences sont définies selon la convention suivante : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquents (≥ 1/1 000, < 1/100), rares (≥ 1/10 000, < 1/1 000), très rares (< 1/10 000), inconnus (ne pouvant pas être estimée à partir des données disponibles). Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité. Effets indésirables rapportés lors des essais cliniques dans la maladie de Parkinson avec des doses de REQUIP LP comprimé à libération prolongée allant jusqu'à 24 mg par jour. En monothérapie En association Affections psychiatriques Fréquent Hallucinations. Hallucinations. Affections du système nerveux Très fréquent Somnolence. Dyskinésie. Fréquent Sensations vertigineuses. Somnolence, sensations vertigineuses. Affections vasculaires Fréquent Hypotension orthostatique, hypotension. Peu fréquent Hypotension orthostatique, hypotension Affections gastro-intestinales Très fréquent Nausées. Fréquent Constipation. Nausées, constipation. Troubles généraux et anomalies au site d'administration Fréquent Oedèmes périphériques Oedèmes périphériques Par ailleurs, les évènements indésirables suivants ont été rapportés avec REQUIP comprimé à libération immédiate, chez les patients atteints de maladie de Parkinson au cours des essais cliniques (à des doses allant jusqu'à 24 mg/jour) et/ou après commercialisation. Utilisation en monothérapie Utilisation en association Troubles du système immunitaire Inconnu Réactions d'hypersensibilité (incluant urticaire, angioedème, éruption cutanée, prurit) Affections psychiatriques Fréquent Confusion. Peu fréquent Réactions psychotiques (autres que des hallucinations) incluant délires, illusions, paranoïa. Réactions psychotiques (autres que des hallucinations) incluant délires, illusions, paranoïa. Inconnu Troubles du contrôle des impulsions (incluant le jeu pathologique et l'hypersexualité), et une augmentation de la libido, ont été rapportés après mise sur le marché (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi). Affections du système nerveux Très fréquent Syncope. Sommnolence Peu fréquent Accès de sommeil d'apparition soudaine, somnolence diurne excessive. Accès de sommeil d'apparition soudaine, somnolence diurne excessive. Le ropinirole est associé à une somnolence et a été  peu fréquemment associé à une somnolence diurne excessive et des accès de sommeil d'apparition soudaine. Affections vasculaires Peu fréquent Hypotension orthostatique ou hypotension rarement sévère. Affections gastro-intestinales Très fréquent Nausées Fréquent Vomissements, pyrosis, douleurs abdominales. Pyrosis. Affections hépatobiliaires Inconnu Réactions hépatiques, principalement une élévation des enzymes hépatiques. Troubles généraux et anomalies au site d'administration Fréquent Oedèmes des membres inférieurs. Retourner au sommaire

Principaux médicaments à ne pas mélanger avec

Il n'existe pas d'interaction pharmacocinétique entre le ropinirole et la lévodopa ou la dompéridone justifiant un ajustement de la posologie de ces médicaments. Les neuroleptiques et autres antagonistes dopaminergiques à action centrale, comme le sulpiride ou métoclopramide, peuvent diminuer l'efficacité du ropinirole. Par conséquent, l'association du ropinirole à ces médicaments doit être évitée. Une augmentation des concentrations plasmatiques du ropinirole a été observée chez les patientes traitées par de fortes doses d'estrogènes. Chez  les patientes recevant déjà une hormonothérapie substitutive, le traitement par le ropinirole peut être commencé de façon habituelle. Toutefois, une adaptation de la posologie du ropinirole pourra être nécessaire, au regard de la clinique, en cas de début ou d'arrêt de l'hormonothérapie substitutive. Le ropinirole est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP1A2 du cytochrome P450. Dans une étude pharmacocinétique menée chez des patients parkinsoniens (avec du ropinirole comprimé à libération immédiate à une posologie de 2 mg, 3 fois par jour), la ciprofloxacine a augmenté la Cmax et l'AUC du ropinirole, de 60 et 84 % respectivement, avec un risque potentiel d'effets indésirables. Ainsi, chez les patients recevant déjà du ropinirole, il peut être nécessaire d'ajuster la posologie du ropinirole quand des médicaments inhibiteurs du CYP1A2 (tels que la ciprofloxacine, l'énoxacine ou la fluvoxamine) sont introduits ou arrêtés. Une étude d'interaction pharmacocinétique menée chez des patients parkinsoniens, entre le ropinirole comprimé à libération immédiate (à une posologie de 2 mg, 3 fois par jour) et la théophylline, un substrat du CYP1A2, n'a pas mis en évidence de modification de la pharmacocinétique du ropinirole ou de la théophylline. Fumer provoque une induction du métabolisme de l'isoenzyme CYP1A2. Ainsi, lorsqu'un patient arrête ou commence à fumer pendant un traitement par ropinirole, une adaptation de la posologie peut être nécessaire. Retourner au sommaire

Voici la liste des médicaments équivalents non génériques:

Voici la liste des médicaments équivalents génériques :

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Générique :

Non

Forme :

Comprimé à libération prolongée Retourner au sommaire

Conditionnement :

Boîte de 28 Retourner au sommaire

Pictogramme :

Ne pas conduire sans l'avis d'un professionnel de santé. Retourner au sommaire

Pharmacocinétique :

Absorption La biodisponibilité du ropinirole est d'environ 50 % (36 % - 57 %). Après une administration orale de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée, les concentrations plasmatiques ont augmenté lentement, avec une Cmax généralement atteinte entre 6 et 10 heures (médiane). Une étude menée chez 25 patients parkinsoniens recevant 12 mg de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée administrés une fois par jour, a montré qu'un repas riche en graisse augmente l'exposition systémique au ropinirole. En moyenne l'AUC a été augmentée de 20 % et la Cmax de 44 %. Le Tmax a été retardé de 3 heures. Cependant, il est peu probable que ces changements soient cliniquement pertinents (comme, par exemple, par une augmentation de l'incidence des événements indésirables). Pour la même dose quotidienne, l'exposition systémique du ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée est identique à celle du ropinirole sous forme de comprimé à libération immédiate. Distribution La fixation du ropinirole aux protéines plasmatiques est faible (10 – 40 %). En raison de sa forte lipophilie, le volume de distribution du ropinirole est important (environ 7 l/kg). Métabolisme Le ropinirole est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP1A2 et ses métabolites sont principalement éliminés par voie urinaire. Le métabolite principal est au moins 100 fois moins puissant que le ropinirole dans les modèles animaux explorant  la fonction dopaminergique. Elimination La demi-vie d'élimination moyenne du ropinirole de la circulation systémique est d'environ 6 heures. L'exposition systémique au ropinirole (Cmax et Aire Sous la Courbe) augmente proportionnellement avec la dose dans la fourchette thérapeutique. Aucun changement dans la clairance du ropinirole n'est observé après une administration orale unique ou répétée. Une large variabilité inter-individuelle des paramètres pharmacocinétiques a été observée. Après administration de ropinirole sous forme de comprimé à libération prolongée, la variabilité inter-individuelle de la Cmax était entre 30 % et 55 % et de l'AUC entre 40 % et 70 %, à l'état d'équilibre. Insuffisance rénale Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine comprise entre 30 et 50 ml/min), aucun changement de la pharmacocinétique du ropinirole n'est observé. La clairance du ropinirole orale est réduite d'environ 30% chez les patients présentant une insuffisance rénale terminale, hémodialysés régulièrement. La clairance orale des métabolites SKF-104557 et SKF-89124 est également réduite d'environ 80% et 60%, respectivement. Par conséquent, chez les patients parkinsoniens, la dose maximale recommandée est limitée à 18 mg/jour (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

Avertissement

Le guide des médicaments a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments mais ne peut être utilisé pour l'établissement d'un diagnostic ou l'instauration d'un traitement. Seul votre médecin est habiltié à mettre en oeuvre un traitement adpapté à votre cas personnel.

Sources : Banque Claude Bernard