MEXITIL 200MG GELULE 100 ®

Présentation

Dénomination commune internationale DCI : MEXITIL ®
Classe(s) thérapeutique(s) : Rhumatologie
Principes actifs : Mexilétine 200 mg
Faut-il une ordonnance :   oui
Prix de vente : 0 €
Taux de remboursement : 0 %
Laboratoire : BOEHRINGER INGELHEIM ®
Code cip : 3228100

Indications :

Prévention des récidives des: · tachycardies ventriculaires menaçant le pronostic vital: le traitement doit être instauré en milieu hospitalier et sous monitorage; · tachycardies ventriculaires documentées symptomatiques et invalidantes en l'absence d'altération de la fonction ventriculaire gauche.
Il convient d'initier le traitement avec des posologies faibles et de pratiquer des contrôles ECG. Retourner au sommaire

Posologie :

200 mg
Traitement oral d'emblée Habituellement la posologie quotidienne est de 3 à 4 gélules en prises régulièrement espacées (1 gélule toutes les 6 à 8 heures). Les gélules sont à prendre avec un verre d'eau en évitant la position allongée. En cas de nécessité, il est possible de commencer le traitement par une dose d'attaque de 400 mg en 2 prises à 1 heure d'intervalle (1 gélule + 1 gélule) suivie de 200 mg (1 gélule) 6 heures après, le traitement d'entretien étant ensuite instauré, à savoir: 1 gélule toutes les 6 à 8 heures. Relais de la voie veineuse Donner 1 gélule 30 à 60 minutes avant l'arrêt de la perfusion, puis passer au traitement d'entretien. Retourner au sommaire

Contre-Indications :

La mexilétine ne doit jamais être utilisée dans les situations suivantes: · hypersensibilité connue à la méxilétine, à l'un des excipients ou aux anesthésiques locaux, · infarctus du myocarde (aigu ou ancien) sauf en cas de tachycardie ventriculaire menaçant le pronostic vital; · insuffisance cardiaque, quel que soit le trouble rythmique; · bloc de branche complet, bloc bifasciculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2ème et 3ème degré, dysfonctionnement sinusal et maladie de l'oreillette, en l'absence d'appareillage, · insuffisance hépatique, · insuffisance rénale, · en association avec des médicaments donnant des torsades de pointes (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions). Retourner au sommaire

Grossesse-allaitement :

Grossesse Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces. Il n'existe pas actuellement de données pertinentes sur un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du chlorhydrate de méxilétine lorsqu'il est administré pendant la grossesse. En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser le chlorhydrate de méxilétine pendant la grossesse. Allaitement La méxilétine passant dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé. Retourner au sommaire

Ce médicament est-il dangereux au volant ?

Sur la base de ses propriétés pharmacodynamiques et des données de pharmacovigilance, MEXITIL peut être responsable d'une aggravation d'un trouble du rythme cardiaque préexistant ou de la survenue de nouveaux troubles. Il est également susceptible d'entraîner des effets indésirables, à type de vertiges, de tremblements, de somnolence, d'état confusionnel et des troubles de la vision, exerçant une influence mineure sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Les patients doivent donc être informés de ces risques. De plus, il est rappelé que les troubles du rythme pouvant entraîner une défaillance du système cardio-vasculaire imposent de prendre un avis spécialisé sur l'aptitude à conduire des véhicules. Retourner au sommaire

Précautions d'emploi :

Mises en garde D'autres anti-arythmiques de la classe I ont été testés dans un essai randomisé multicentrique en double-aveugle (essai CAST) dans des troubles du rythme ventriculaire asymptomatiques et ne menaçant pas le pronostic vital chez des sujets ayant présenté un infarctus du myocarde de plus de 6 jours et de moins de 2 ans. L'incidence de la mortalité et des arrêts cardiaques non mortels sous ces médicaments a été supérieure à celle observée dans le groupe contrôle sous placebo. Comme pour les autres anti-arythmiques de classe I, il n'existe pas d'essai contrôlé mettant en évidence un effet bénéfique de la méxilétine en termes de survie ou de mort subite. Le métabolisme et l'élimination de la mexilétine sont retardés chez les patients ayant une cirrhose hépatique décompensée (voir rubrique Contre-indications). Précautions d'emploi Effets pro-arythmiques La mexilétine, comme d'autres agents anti-arythmiques, peut provoquer la survenue d'une forme plus sévère d'arythmie, augmenter la fréquence d'une arythmie préexistante diagnostiquée ou aggraver la sévérité des symptômes.Une variation spontanée du trouble du rythme propre au patient peut se révéler difficile à distinguer d'une aggravation secondaire à l'administration du médicament. L'apparition d'extrasystoles ventriculaires plus nombreuses ou polymorphes doit faire interrompre le traitement. Modifications électrocardiographiques La mexilétine doit être administrée avec précaution chez les patients ayant des anomalies préexistantes de conduction. La survenue sous traitement d'un bloc auriculo-ventriculaire, d'un bloc de branche complet permanent ou d'un bloc sino-auriculaire doit faire interrompre la mexilétine. Un élargissement de QRS supérieur à 25 % des valeurs de base amènera à réduire la posologie. En cas de modification de la posologie de mexilétine ou des traitements associés pouvant affecter la conduction cardiaque, les patients, notamment ceux présentant des anomalies de la conduction, seront étroitement surveillés par électrocardiogramme. Perturbations électrolytiques L'hypokaliémie, l'hyperkaliémie ou encore l'hypomagnésémie peuvent favoriser les effets pro-arythmiques des anti-arythmiques de classe I et doivent donc être corrigées avant l'administration de mexilétine. Porteurs de stimulateurs cardiaques Prendre en compte la possibilité d'une élévation de seuil. Epilepsie Une surveillance est recommandée chez les patients épileptiques, la mexilétine pouvant majorer le nombre de crises. Retourner au sommaire

Effets indésirables :

Les effets indésirables suivants ont été observés pendant le traitement par MEXITIL et sont classés en fonction de leur fréquence. Très fréquent (> 1/10); fréquent (> = 1/100, <1/10); peu fréquent (> = 1/1000, <1/100); rare (> = 1/10000, <1/1000); très rare (< 1/10 000); fréquence indéterminée: qui ne peut être estimée sur la base de données disponibles. Affections hématologiques et du système lymphatique Fréquence indéterminée: leucopénie, thrombocytopénie Affections du système immunitaire Fréquence indéterminée: · Syndrome lupique, présence d'anticorps antinucléaires. · Syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse potentiellement fatal, incluant le plus souvent une éruption cutanée habituellement sévère et une ou plusieurs des manifestations suivantes: fièvre, lymphadénopathie, hyperéosinophilie, hyperlymphocytose, atteintes viscérales notamment hépatique et rénale. Affections psychiatriques Fréquent: Somnolence Fréquence indéterminée: hallucinations, états confusionnels transitoires Affections du système nerveux Très fréquent: Sensations vertigineuses Fréquent: Tremblements, nystagmus, paresthésies, ataxie Peu fréquent: Convulsions, troubles d'élocution Affections oculaires Fréquent: Vision floue Fréquence indéterminée: Diplopie Affections cardiaques Fréquent: Palpitations Peu fréquent: Bradycardie Fréquence indéterminée: Blocs auriculo-ventriculaires de tous degrés, parfois syncopaux, Comme tous les antiarythmiques de classe I, la mexilétine peut provoquer l'aggravation de troubles du rythme préexistant ou l'apparition de nouveaux troubles du rythme (effet proarythmiques, voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). Affections vasculaires Peu fréquent: hypotension Fréquence indéterminée: Collapsus Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales Fréquence indéterminée: fibrose pulmonaire Affections gastro-intestinales Très fréquent: Dyspepsies Fréquent: Nausées, vomissements, gastralgies Fréquence indéterminée: Ulcérations oesophagiennes de contact, troubles du goût Affections hépato-biliaires Fréquence indéterminée:Elévation asymptomatique des enzymes hépatiques, atteintes hépatiques. Affections de la peau et du tissu sous-cutané Fréquent: Eruptions cutanées Fréquence indéterminée: Erythrodermie, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse (voir «Affections du système immunitaire»). Troubles généraux Fréquence indéterminée: Bouffées de chaleur. Retourner au sommaire

Principaux médicaments à ne pas mélanger avec

Associations contre-indiquées + Médicaments antiarythmiques donnant des torsades de pointes: amiodarone, sotalol, disopyramide, brétylium, quinidiniques Risque majoré de torsades de pointes potentiellement létales. Associations déconseillées + Anti-arythmiques de la classe I La méxilétine ne doit pas être associée aux autres antiarythmiques de la classe I, sauf cas exceptionnels, en raison du risque accru d'effets cardiaques indésirables (automatisme, conduction, arythmogénicité, inotropisme). Associations faisant l'objet de précautions d'emploi + Médicaments anti-arythmiques d'autres classes L'association avec d'autres anti-arythmiques de classes différentes est rarement indiquée et s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique et ECG étroite. + Inducteurs enzymatiques (phénytoïne, rifampicine) Ils diminuent l'activité antiarythmique et baissent de l'ordre de 50 % les concentrations plasmatiques de méxilétine par accélération de son catabolisme hépatique. Il est donc nécessaire d'adapter la posologie, en fonction de la clinique et de l'ECG et éventuellement des taux plasmatiques de méxilétine, au début et à l'arrêt du traitement par l'inducteur. + Fluvoxamine Risque de majoration des effets indésirables de la méxilétine par inhibition de son métabolisme par la fluvoxamine. Surveillance clinique et ECG. Adaptation de la posologie de la méxilétine pendant le traitement par la fluvoxamine et après son arrêt. + Théophylline Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage en théophylline, par diminution de son métabolisme hépatique. + Association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, et/ou ralentissant la conduction intra-ventriculaire (bêta-bloquants, amiodarone, vérapamil et diltiazem, antidépresseurs tricycliques, anesthésiques locaux) Nécessite une surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé et en début de traitement. Associations à prendre en compte + Caféine Augmentation des concentrations plasmatiques de caféine, par inhibition de son métabolisme hépatique par la méxilétine. Retourner au sommaire

Voici la liste des médicaments équivalents non génériques:

Aucun équivalent non générique n'a été trouvé !

Voici la liste des médicaments équivalents génériques :

Aucun équivalent générique n'a été trouvé ! Retourner au sommaire

Générique :

Non

Forme :

Gélule Retourner au sommaire

Conditionnement :

Boîte de 100 Retourner au sommaire

Pictogramme :

Ne pas conduire sans avoir lu la notice. Retourner au sommaire

Pharmacocinétique :

Absorption Après administration par voie orale, la méxilétine est rapidement et presque complètement absorbée au niveau du tractus gastro-intestinal. Chez le sujet sain, sa biodisponibilité absolue est d'environ 80%. Le taux plasmatique maximal est atteint environ 2 à 3 heures après administration d'une gélule. Chez le patient en phase aiguë d'infarctus du myocarde, la biodisponibilité semble diminuée (70% de celle observée après guérison). L'absorption est également retardée chez ces patients (Tmax d'environ 4 à 5 heures). Pour les doses variant de 100 à 600 mg, les concentrations plasmatiques de méxilétine augmentent proportionnellement à la dose. Il n'a pas été observé d'accumulation notable de méxilétine après administration réitérée. Distribution La méxilétine se distribue rapidement et largement dans l'organisme. Le volume de distribution varie de 5 à 9 l/kg. La fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 55%. La méxilétine traverse la barrière placentaire et diffuse dans le lait maternel. Métabolisme L'élimination de la méxilétine se fait essentiellement par voie métabolique. Sa demi-vie d'élimination est en moyenne de 10 heures (5 à 12 heures). La méxilétine est fortement métabolisée (90 % de la dose) au niveau hépatique en métabolites inactifs. Les réactions métaboliques observées sont des hydroxylations, désalkylations, désaminations, N-oxydation et glucuroconjugaison. Les principaux métabolites sont la p-hydroxyméxilétine, l'hydroxyméthylméxilétine et la N-hydroxyméxilétine. La carbamoyl-glucuronidation est une autre voie métabolique majeure de la méxilétine (environ 30% de la dose). L'administration prolongée de méxilétine n'a pas révélé de potentiel d'induction enzymatique. Excrétion L'excrétion se fait essentiellement par voie rénale (90% de la dose dont 10% sous forme inchangée). Groupes à risque · -Insuffisants rénaux: Peu de données sont disponibles dans ce groupe. Toutefois, l'exposition systémique à la méxilétine ne semble pas modifiée chez l'insuffisant rénal léger ou modéré. La demi-vie d'élimination semble être légèrement plus longue chez l'insuffisant rénal sévère ou en stade terminal (Cl cr <10 ml/min). Aucune adaptation posologique ne semble devoir s'imposer chez ces patients. · Insuffisants hépatiques: Peu de données sont également disponibles dans ce groupe. Toutefois, des études conduites chez un petit effectif de patients cirrhotiques montrent une augmentation notable de l'exposition systémique à la mexilétine comparativement à celle observée chez le sujet sain (non cirrhotique). La clairance totale est diminuée d'un facteur 4 environ. La demi-vie et l'AUC sont augmentées d'un facteur 3 à 4 environ. Ces observations ne permettent pas de définir des règles d'adaptation posologique dans cette population en raison de l'absence de données fiables d'exposition systémique en fonction du grade de l'insuffisance hépatique. La précaution doit donc s'imposer lors de l'utilisation de la méxilétine chez les patients insuffisants hépatiques.

Avertissement

Le guide des médicaments a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments mais ne peut être utilisé pour l'établissement d'un diagnostic ou l'instauration d'un traitement. Seul votre médecin est habiltié à mettre en oeuvre un traitement adpapté à votre cas personnel.

Sources : Banque Claude Bernard