LOSARTAN 100MG PFIZER CPR 30

Présentation

Dénomination commune internationale DCI : LOSARTAN PFIZER
Classe(s) thérapeutique(s) : Cardiologie et angéiologie
Principes actifs : Losartan 100 mg
Faut-il une ordonnance :   oui
Prix de vente : 18.49 €
Taux de remboursement : 65 %
Laboratoire : PFIZER HOLDING FRANCE ®
Code cip : 3574813

Indications :

Traitement de l'hypertension artérielle essentielle.
Traitement de l'insuffisance rénale chez les patients diabétiques de type 2, hypertendus, avec protéinurie ³0,5g/jour dans le cadre d'un traitement antihypertenseur.
Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique (chez les patients de 60 ans et plus), lorsque le traitement par IEC est inadapté en raison d'une intolérance (en particulier la toux) ou d'une contre-indication. Le losartan ne doit pas être utilisé en traitement de relais chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, stabilisés par un IEC. Les patients doivent avoir une fraction d'éjection ventriculaire gauche ≤ 40 % et leur insuffisance cardiaque doit être stabilisée par traitement.
Réduction du risque d'accident vasculaire cérébral chez les patients hypertendus présentant une hypertrophie ventriculaire gauche à l'électrocardiogramme (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques : Etude LIFE, race).
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Posologie :

100 mg
LOSARTAN PFIZER comprimés pelliculés doivent être avalés avec un verre d'eau.
Losartan PFIZER peut être pris au cours ou en dehors des repas
Les comprimés de LOSARTAN PFIZER ne sont pas disponibles au dosage 12,5 mg pour ce produit et de ce fait ne doivent pas être administrés chez les patients qui doivent être traités par des doses de losartan inférieures à 25 mg. D'autres options sont disponibles pour ce dosage sur le marché.
Hypertension
La posologie initiale et d'entretien habituelle est de 50 mg une fois par jour chez la plupart des patients. L'effet antihypertenseur maximal est atteint dans les 3 à 6 semaines suivant le début du traitement. Chez certains patients, l'augmentation de la posologie à 100 mg une fois par jour (le matin) peut permettre d'accroître l'efficacité thérapeutique. Losartan PFIZER peut être administré avec d'autres antihypertenseurs, particulièrement avec des diurétiques (hydrochlorothiazide par exemple).
Hypertension pédiatrique  
Les données concernant l'efficacité et la sécurité d'emploi du losartan dans le traitement de l'hypertension chez les enfants et adolescents de 6 à 16 ans sont limitées (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques). Des données pharmacocinétiques limitées sont disponibles chez l'enfant hypertendu âgé de plus d'un mois (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Chez les patients capables d'avaler des comprimés, la posologie recommandée est de 25 mg une fois par jour pour un poids corporel compris entre 20 et 50 kg. Dans des cas exceptionnels, la posologie pourra être augmentée jusqu'à une dose maximale de 50 mg une fois par jour. La posologie doit être adaptée en fonction de la réponse tensionnelle.
Chez les patients de plus de 50 kg, la dose habituelle est de 50 mg une fois par jour. Dans des cas exceptionnels, la posologie peut être adaptée jusqu'à une dose maximale de 100 mg une fois par jour. Les doses supérieures à 1,4 mg/kg (ou supérieures à 100 mg) par jour n'ont pas été étudiées chez l'enfant et l'adolescent.
Le losartan est déconseillé chez l'enfant de moins de 6 ans compte tenu de l'insuffisance de données dans cette tranche d'âge.
Compte tenu de l'absence de données, le losartan ne doit pas être utilisé chez les enfants ayant un débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 ml/min/1,73 m2 (voir également rubrique Mises en garde et précautions d'emploi)
Le losartan ne doit également pas être utilisé chez les enfants présentant une insuffisance hépatique (voir également rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Patients diabétiques de type 2 hypertendus avec une protéinurie ³0,5g/jour
La posologie initiale habituelle est de 50mg une fois par jour. En fonction de la réponse tensionnelle, la dose pourra être augmentée à 100 mg une fois par jour un mois après le début du traitement. Le LOSARTAN PFIZER peut être administré avec d'autres antihypertenseurs (par exemple diurétiques, inhibiteurs calciques, alpha ou bêta-bloquants et antihypertenseurs d'action centrale) ainsi qu'avec l'insuline et d'autres hypoglycémiants couramment utilisés (par exemple sulfamides hypoglycémiants, glitazones et inhibiteurs de la glucosidase).
Insuffisance cardiaque
La posologie initiale habituelle de LOSARTAN PFIZER est de 12,5 mg une fois par jour. La posologie sera généralement augmentée chaque semaine (à savoir 12,5 mg par jour, 25 mg par jour, 50 mg par jour) jusqu'à la dose d'entretien habituelle de 50 mg une fois par jour, si elle est tolérée par le patient.
Réduction du risque d'accident vasculaire cérébral chez les patients hypertendus présentant une hypertrophie ventriculaire gauche à l'électrocardiogramme
La posologie initiale habituelle est de 50 mg de LOSARTAN PFIZER une fois par jour. Une faible dose d'hydrochlorothiazide sera ajoutée et/ou la dose de LOSARTAN PFIZER sera augmentée à 100 mg une fois par jour en fonction de la réponse tensionnelle.
Utilisation chez les patients présentant une hypovolémie
Chez les patients présentant une hypovolémie (par exemple ceux recevant des diurétiques à fortes doses), il convient d'instaurer le traitement à la posologie de 25 mg une fois par jour (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Utilisation chez les patients insuffisants rénaux et patients hémodialysés
Aucune adaptation de la posologie initiale n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale et chez les patients hémodialysés.
Utilisation chez les patients insuffisants hépatiques
Une dose plus faible doit être envisagée chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance hépatique. Il n'y a pas d'expérience clinique chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère. Le losartan est donc contre-indiqué chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (voir rubriques Contre-indications et Mises en garde et précautions d'emploi).
Utilisation chez les sujets âgés
Une posologie initiale de 25 mg devra être envisagée chez les patients de plus de 75 ans bien qu'aucun ajustement posologique ne soit habituellement nécessaire chez ces patients.
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Contre-Indications :

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Composition).
Deuxième et troisième trimestres de la grossesse (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Grossesse et allaitement).
Insuffisance hépatique sévère.
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Grossesse-allaitement :

Grossesse
L'utilisation d'ARAII est déconseillée pendant le 1er trimestre de la grossesse (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). L'utilisation des ARAII est contre-indiquée aux 2ème  et 3ème trimestres de la grossesse (voir rubriques Contre-indications et Mises en garde et précautions d'emploi)
Les données épidémiologiques disponibles concernant le risque de malformation après exposition aux IEC au 1er trimestre de la grossesse ne permettent pas de conclure. Cependant une petite augmentation du risque de malformations congénitales ne peut être exclue. Il n'existe pas d'études épidémiologiques disponibles concernant l'utilisation des ARAII au 1er trimestre de la grossesse, cependant un risque similaire à celui des IEC pourrait exister pour cette classe. A moins que le traitement ARAII ne soit considéré comme essentiel, il est recommandé chez les patientes qui envisagent une grossesse de modifier le traitement antihypertenseur pour un médicament ayant un profil de sécurité établi pendant la grossesse. En cas de diagnostic de grossesse, le traitement par ARAII doit être arrêté immédiatement et si nécessaire un traitement alternatif sera débuté.
L'exposition aux ARAII au cours des 2ème et 3ème trimestres de la grossesse est connue pour entraîner une foetotoxicité (diminution de la fonction rénale, oligohydramnios, retard d'ossification des os du crâne) et une toxicité chez le nouveau-né (insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie). (voir rubrique Données de sécurité précliniques).  En cas d'exposition à partir du 2ème trimestre de la grossesse, il est recommandé de faire une échographie foetale afin de vérifier la fonction rénale et les os de la voute du crâne. Les nouveau-nés de mère traitée par ARAII doivent être surveillés sur le plan tensionnel (voir rubriques Contre-indications et Mises en garde et précautions d'emploi).
Allaitement
En raison de l'absence d'information disponible sur l'utilisation de LOSARTAN PFIZER au cours de l'allaitement, LOSARTAN PFIZER est déconseillé. Il est préférable d'utiliser d'autres traitements ayant un profil de sécurité bien  établi pendant l'allaitement, particulièrement chez le nouveau-né ou le prématuré.
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Ce médicament est-il dangereux au volant ?

Les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'ont pas été étudiés. Cependant, les conducteurs de véhicules ou utilisateurs de machines doivent être avertis que les traitements antihypertenseurs peuvent parfois provoquer des étourdissements ou une somnolence, en particulier en début de traitement ou lors d'une augmentation de la posologie.
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Précautions d'emploi :

Hypersensibilité
Angio-oedème. Il convient de surveiller étroitement les patients ayant des antécédents d'angio-oedème (gonflement du visage, des lèvres, de la gorge et/ou de la langue) (voir rubrique Effets indésirables).
Hypotension et déséquilibres hydro-électrolytiques
Une hypotension symptomatique peut survenir, particulièrement après la première dose et après une augmentation de la posologie, chez les patients qui présentent une hypovolémie et/ou une déplétion sodée, due(s) à un traitement diurétique intensif, un régime sans sel, des diarrhées ou des vomissements.
Il convient de traiter ces pathologies avant l'administration de LOSARTAN PFIZER ou d'instaurer le traitement à une posologie plus faible (voir rubrique Posologie et mode d'administration). Ceci s'applique aussi aux enfants et aux adolescents.
Déséquilibres électrolytiques
Les déséquilibres électrolytiques sont fréquents et doivent être pris en compte chez les patients présentant une insuffisance rénale, qu'ils soient diabétiques ou non. Dans une étude clinique menée chez des patients diabétiques de type2 présentant une néphropathie, l'incidence des hyperkaliémies a été plus élevée dans le groupe traité par LOSARTAN PFIZER que dans le groupe recevant le placebo (voir rubriqueEffets indésirables, "Hypertension et diabète de type 2 avec insuffisance rénale – Investigations" et "Depuis la mise sur le marché – Investigations"). Les concentrations plasmatiques de potassium ainsi que la clairance de la créatinine devront donc être étroitement surveillées, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque et ayant une clairance de la créatinine comprise entre 30 et 50ml/mn. Les diurétiques épargneurs de potassium, les suppléments potassiques et les substituts de sel contenant du potassium ne doivent pas être utilisés en association avec le losartan (voir rubriqueInteractions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
Insuffisance hépatique
Compte tenu des données pharmacocinétiques mettant en évidence une augmentation significative des concentrations plasmatiques du losartan chez les patients cirrhotiques, une réduction de la posologie doit être envisagée chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance hépatique. Il n'y a pas d'expérience clinique avec le losartan chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Le losartan ne doit donc pas être utilisé en cas d'insuffisance hépatique sévère (voir rubriques Posologie et mode d'administration, Contre-indications et Propriétés pharmacocinétiques).
Le losartan ne doit pas non plus être utilisé chez les enfants présentant une insuffisance hépatique (voir rubrique Posologie et mode d'administration).
Insuffisance rénale
Du fait de l'inhibition du système rénine-angiotensine, des modifications de la fonction rénale, incluant une insuffisance rénale, ont été rapportées (particulièrement chez les patients dont la fonction rénale dépend de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, par exemple les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère ou une dysfonction rénale préexistante).
Comme avec d'autres médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine-aldostérone, des augmentations de l'urémie et de la créatininémie ont également été rapportées chez des patients présentant une sténose bilatérale des artères rénales ou une sténose artérielle rénale sur rein unique ; ces modifications de la fonction rénale peuvent être réversibles à l'arrêt du traitement. Le losartan devra être utilisé avec prudence chez ces patients.
Utilisation chez les enfants et adolescents présentant une insuffisance rénale
Compte tenu de l'absence de données, le losartan ne doit pas être utilisé chez les enfants présentant un débit de filtration glomérulaire < 30 ml/min/1,73 m2 (voir rubrique Posologie et mode d'administration).
La fonction rénale devra être régulièrement surveillée avec attention pendant le traitement en raison du risque d'altération et plus particulièrement lorsque le losartan est administré en présence d'autres troubles (fièvre, déshydratation) favorisant cette altération.
L'utilisation concomitante du losartan et des IEC est connue pour détériorer la fonction rénale. Cette association ne doit donc pas être utilisée.
Transplantation rénale
Il n'y a pas d'expérience clinique chez les patients ayant subi une transplantation rénale récente.
Hyperaldostéronisme primaire
Les patients présentant un hyperaldostéronisme primaire ne sont généralement pas répondeurs aux traitements antihypertenseurs agissant par inhibition du système rénine-angiotensine. Les comprimés de losartan ne devront donc pas être utilisés.
Cardiopathie ischémique et maladie vasculaire cérébrale
Comme avec d'autres traitements antihypertenseurs, une baisse trop importante de la pression artérielle chez les patients atteints de cardiopathie ischémique et de maladie vasculaire cérébrale pourrait entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.
Insuffisance cardiaque
Comme avec d'autres médicaments qui agissent sur le système rénine-angiotensine, il existe un risque d'hypotension artérielle sévère et d'insuffisance rénale (souvent aiguë) chez les patients insuffisants cardiaques présentant ou non une insuffisance rénale.
L'expérience clinique du losartan chez les patients présentant une insuffisance cardiaque avec insuffisance rénale sévère, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère (classe IV de la NYHA) mais aussi chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et une arythmie cardiaque symptomatique menaçant le pronostic vital est limitée. Le losartan doit donc être utilisé avec prudence chez ces patients. L'association du losartan et d'un bétabloquant doit être utilisée avec prudence (voir rubriquePropriétés pharmacodynamiques).
Sténose des valves aortique et mitrale, cardiomyopathie hypertrophique obstructive
Comme avec d'autres vasodilatateurs, une attention particulière est requise chez les patients atteints d'une sténose aortique ou mitrale, ou d'une cardiomyopathie hypertrophique obstructive.
Intolérance au galactose, déficit en lactase de Lapp, malabsorption du glucose-galactose
Les patients atteints des troubles héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Grossesse
Les ARAII ne doivent pas être débutés au cours de la grossesse. A moins que le traitement par ARAII ne soit considéré comme essentiel, il est recommandé chez les patientes qui envisagent une grossesse de modifier le traitement antihypertenseur pour un médicament ayant un profil de sécurité établi pendant la grossesse. En cas de diagnostic de grossesse, le traitement par ARAII doit être arrêté immédiatement et si nécessaire un traitement alternatif sera débuté (voir rubriques Contre-indications et Grossesse et allaitement).
Autres mises en garde et précautions
Comme avec les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, le losartan et les autres antagonistes des récepteurs de l'angiotensine semblent être moins efficaces pour diminuer la pression artérielle chez les patients de race noire que chez les patients d'autres races, probablement en raison d'une prévalence plus élevée des concentrations en rénine basses dans la population hypertendue de race noire.
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Effets indésirables :

La fréquence des événements indésirables énumérés ci-dessous est définie comme suit:
Très fréquent:  ³1/10
Fréquent: ³1/100 à >1/10
Peu fréquent: ³ 1/1000 à <1/100
Rare: ³ 1/10000 à <1/1000
Très rare: <1/10,000
Indéterminée (les données disponibles ne permettent pas d'estimer la fréquence).
Dans les études cliniques contrôlées menées dans l'hypertension essentielle, dans l'hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche, dans l'insuffisance cardiaque chronique ainsi que dans l'hypertension chez des patients diabétiques de type2 présentant une néphropathie, les étourdissements ont été l'effet indésirable le plus fréquent.
Hypertension
Les événements indésirables suivants ont été rapportés dans les études cliniques contrôlées menées avec le losartan dans l'hypertension essentielle:
Affections du système nerveux
Fréquent: étourdissements, vertiges.
Peu fréquent: somnolence, céphalées, troubles du sommeil
Affections cardiaques:
Peu fréquent: palpitations, angine de poitrine
Affections vasculaires
Peu fréquent: hypotension symptomatique (en particulier chez les patients présentant une hypovolémie, par exemple patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère ou traités par de fortes doses de diurétiques), effets orthostatiques dose-dépendant, rash.
Affections gastro-intestinales:
Peu fréquent: douleurs abdominales, constipation persistante
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Peu fréquent: asthénie, fatigue, oedèmes
Hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche
Les événements indésirables ci-dessous ont été rapportés dans une étude clinique contrôlée menée chez des patients hypertendus présentant une hypertrophie ventriculaire gauche:
Affections du système nerveux:
Fréquent: étourdissements
Affections de l'oreille et du labyrinthe:
Fréquent: vertiges
Troubles généraux et anomalies au site d'administration:
Fréquent: asthénie/fatigue
Insuffisance cardiaque chronique
Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans une étude clinique contrôlée menée chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque:
Affections du système nerveux:
Peu fréquent: étourdissements, céphalées
Rare: paresthésies
Affections cardiaques:
Rare: syncope, fibrillation auriculaire, accident vasculaire cérébral
Affections vasculaires:
Peu fréquent: hypotension, y compris hypotension orthostatique
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales:
Peu fréquent: dyspnée
Affections gastro-intestinales:
Peu fréquent: diarrhée, nausées, vomissements
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Peu fréquent: urticaire, prurit, rash
Troubles généraux et anomalies au site d'administration:
Peu fréquent: asthénie/fatigue
Hypertension et diabète de type 2 avec insuffisance rénale
Dans une étude clinique contrôlée menée chez des patients diabétiques de type2 avec protéinurie (étude RENAAL, voir rubriquePropriétés pharmacodynamiques), les événements indésirables les plus fréquents, liés au losartan, sont les suivants:
Affections du système nerveux
Fréquent: étourdissements
Affections vasculaires
Fréquent: hypotension
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquent: asthénie/fatigue
Investigations
Fréquent: hypoglycémie, hyperkaliémie
Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec une plus grande fréquence chez les patients traités par losartan que chez ceux sous placebo :
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence indéterminée: anémie
Affections cardiaques
Fréquence indéterminée: syncope, palpitations
Affections vasculaires
Fréquence indéterminée: hypotension orthostatique
Affections gastro-intestinales
Fréquence indéterminée: diarrhées
Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Fréquence indéterminée: douleur dorsale
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquence indéterminée: infections des voies urinaires
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquence indéterminée: syndromes pseudo-grippaux
Depuis la mise sur le marché
Les effets indésirables suivants ont été rapportés depuis la mise sur le marché:
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence indéterminée: anémie, thrombocytopénie
Affections du système immunitaire
Rare: hypersensibilité: réactions anaphylactiques, angio-oedème avec gonflement du larynx et de la glotte provoquant une obstruction des voies respiratoires et/ou gonflement du visage, des lèvres, du pharynx et/ou de la langue; certains de ces patients avaient déjà présenté un angio-oedème lors d'un traitement antérieur par d'autres médicaments, notamment des IEC; vascularite, incluant un purpura rhumatoïde (Henoch-Schönlein).
Affections du système nerveux
Fréquence indéterminée: migraine
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée: toux
Affections gastro-intestinales
Fréquence indéterminée: diarrhées
Affections hépatobiliaires
Rare: hépatite
Fréquence indéterminée: anomalies de la fonction hépatique
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Fréquence indéterminée: urticaire, prurit, rash
Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
Fréquence indéterminée: arthralgie, myalgie
Affections rénales:
Des modifications de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale aiguë, dues à l'inhibition du système rénine-angiotensine-aldostérone, ont été rapportées chez les patients à risque; ces modifications de la fonction rénale peuvent être réversibles à l'arrêt du traitement (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Investigations:
Dans les études cliniques contrôlées, des modifications cliniquement significatives des paramètres biologiques standards ont été rarement associées à l'administration de comprimés de losartan. Des élévations du taux d'ALAT sont survenues rarement et en général ont disparu à l'arrêt du traitement. Dans les études cliniques menées dans l'hypertension,1,5% des patients ont développé une hyperkaliémie (taux de potassium sérique >5,5mmol/l). Dans une étude clinique menée chez des patients diabétiques de type2 présentant une néphropathie, une hyperkaliémie >5,5mEq/l a été observée chez 9,9% des patients traités par le losartan (comprimés) et 3,4% des patients sous placebo (voir rubriqueMises en garde et précautions d'emploi «Déséquilibres électrolytiques»).
Des cas d'élévation de l'urémie, de la créatininémie et de la kaliémie ont été rapportés dans une étude clinique contrôlée menée chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque.
Le profil des effets indésirables chez les patients pédiatriques semble être comparable à celui observé chez les adultes. Les données sont limitées dans cette population.
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Principaux médicaments à ne pas mélanger avec

D'autres antihypertenseurs peuvent majorer l'action hypotensive du losartan. Autres substances entraînant une hypotension comme les antidépresseurs tricycliques, les antipsychotiques, le baclofène, l'amifostine :
Le risque d'hypotension peut être majoré lors de l'administration concomitante avec ces médicaments qui abaissent la pression artérielle, que ce soit leur effet principal attendu ou un effet secondaire.
Le losartan est principalement métabolisé par le cytochrome P450 (CYP) 2C9 en son métabolite acide carboxylique actif. Il a été observé dans une étude clinique que le fluconazole (un inhibiteur du CYP2C9) diminue l'exposition au métabolite actif d'environ 50 %. La concentration plasmatique du métabolite actif est diminuée de 40 % en cas d'administration concomitante de losartan et de rifampicine (un inducteur des enzymes du métabolisme). La pertinence clinique de cet effet est inconnue. Aucune différence en termes d'exposition n'a été observée en cas d'administration concomitante avec la fluvastatine (un inhibiteur faible du CYP2C9).
Comme avec d'autres médicaments qui inhibent l'angiotensine II ou ses effets, l'administration concomitante de médicaments retenant le potassium (par exemple les diurétiques épargneurs de potassium : amiloride, triamtérène, spironolactone) ou susceptibles d'augmenter les taux de potassium, (par exemple l'héparine), de suppléments potassiques ou de substituts de sel contenant du potassium peut provoquer une élévation de la kaliémie. Une administration concomitante est déconseillée.
Des augmentations réversibles de la lithémie avec ou sans phénomène toxique associé ont été rapportées lors de l'administration concomitante de lithium et d'IEC. De très rares cas ont également été rapportés avec les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. La prudence s'impose en cas de co-administration de lithium et de losartan. Si cette association s'avère indispensable, il est recommandé de surveiller la lithémie.
L'effet antihypertenseur peut être diminué en cas d'administration concomitante d'antagonistes de l'angiotensine II et d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (inhibiteurs sélectifs de la COX-2, acide acétylsalicylique utilisé à des doses anti-inflammatoires et AINS non sélectifs). Chez les patients présentant une insuffisance rénale préexistante, la co-administration d'antagonistes de l'angiotensine II ou de diurétiques et d'AINS peut entraîner une aggravation de la fonction rénale, avec possibilité d'insuffisance rénale aiguë, et une augmentation du potassium sérique. L'association doit être administrée avec prudence, en particulier chez le sujet âgé. Les patients doivent être hydratés de façon adaptée et il convient de contrôler la fonction rénale en début de traitement et régulièrement ensuite.
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Voici la liste des médicaments équivalents non génériques:

Voici la liste des médicaments équivalents génériques :

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Générique :

Oui

Forme :

Comprimé pelliculé Retourner au sommaire

Conditionnement :

Boîte de 30 Retourner au sommaire

Pictogramme :

Pour la reprise de la conduite, demandez l'avis d'un médecin. Retourner au sommaire

Pharmacocinétique :

Absorption
Après administration orale, le losartan est bien absorbé et subit un métabolisme de premier passage, pour former un métabolite actif, l'acide carboxylique et d'autres métabolites inactifs. La biodisponibilité systémique des comprimés de losartan est d'environ 33%. Les concentrations maximales moyennes du losartan et de son métabolite actif sont atteintes en 1heure et 3 à 4heures respectivement.
Distribution
Le losartan et son métabolite actif sont liés à 99% au moins aux protéines plasmatiques, essentiellement à l'albumine. Le volume de distribution du losartan est d'environ 34litres.
Métabolisme
Environ 14% d'une dose de losartan administrée par voie intraveineuse ou orale sont transformés en son métabolite actif. Après une administration orale et intraveineuse de losartan potassique marqué au C14, la radioactivité en circulation dans le plasma est attribuée essentiellement au losartan et à son métabolite actif. Une transformation minimale du losartan en son métabolite actif a été observée chez environ 1% environ des sujets étudiés. En plus du métabolite actif, des métabolites inactifs sont formés.
Élimination
Les clairances plasmatiques du losartan et de son métabolite actif sont respectivement d'environ 600ml/mn et 50ml/mn. La clairance plasmatique du losartan et de son métabolite actif est respectivement d'environ 74ml/mn et 26ml/mn. Après administration orale, 4% environ de la dose de losartan sont excrétés dans les urines sous forme inchangée et 6% environ sous forme de métabolite actif. Les profils pharmacocinétiques du losartan et de son métabolite actif sont linéaires à des doses orales de losartan potassique allant jusqu'à 200mg.
Après administration orale, les concentrations plasmatiques du losartan et de son métabolite actif diminuent de façon poly-exponentielle, avec une demi-vie terminale de l'ordre de 2heures et de 6 à 9heures, respectivement. En cas d'administration d'une dose de 100mg en une prise par jour, ni le losartan ni son métabolite actif ne s'accumulent de façon significative dans le plasma.
Le losartan et son métabolite sont éliminés par voies biliaire et urinaire. Chez l'homme, après administration d'une dose par voie orale / intraveineuse de losartan marqué au C14, environ 35% / 43% de la radioactivité sont retrouvés dans les urines et 58% / 50% dans les fèces.
Populations de patients particulières
Les concentrations plasmatiques du losartan et de son métabolite actif observées chez des hommes hypertendus âgés ne sont pas significativement différentes de celles observées chez des hommes hypertendus plus jeunes.
Chez des femmes hypertendues, les concentrations plasmatiques du losartan ont été jusqu'à deux fois plus élevées que chez des hommes hypertendus, alors que celles du métabolite actif n'ont pas été différentes entre les hommes et les femmes.
Après administration orale chez des patients présentant une cirrhose alcoolique légère à modérée, les concentrations plasmatiques du losartan et de son métabolite actif ont été 5 et 1,7fois plus élevées respectivement que chez le jeune volontaire de sexe masculin (voir rubriquesPosologie et mode d'administration et Mises en garde et précautions d'emploi).
Les concentrations plasmatiques du losartan ne sont pas modifiées chez les patients ayant une clairance de la créatinine supérieure à 10ml/mn. Par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, l'ASC du losartan est environ 2fois plus élevée chez les patients sous hémodialyse ou sous dialyse.
Les concentrations plasmatiques du métabolite actif ne sont pas modifiées chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou sous hémodialyse.
Ni le losartan ni son métabolite actif ne peuvent être éliminés par hémodialyse.
Pharmacocinétique en pédiatrie
La pharmacocinétique du losartan après administration d'une dose orale quotidienne d'environ 0,54mg/kg à 0,77mg/kg (doses moyennes) a été étudiée chez 50patients pédiatriques hypertendus âgés de 1mois à 16ans.
Les résultats ont montré que le losartan est transformé en son métabolite actif dans tous les groupes d'âge. Les résultats ont montré que les paramètres pharmacocinétiques du losartan après administration orale ont été à peu près comparables chez les nourrissons et les enfants en bas âge, les enfants d'âge préscolaire, les enfants d'âge scolaire et les adolescents. La différence des paramètres pharmacocinétiques du métabolite a été plus grande entre les groupes d'âge étudiés. La différence devient cliniquement significative lorsque l'on compare les enfants d'âge préscolaire et les adolescents. L'exposition du groupe des nourrissons/enfants en bas âge était comparativement élevée.

Avertissement

Le guide des médicaments a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments mais ne peut être utilisé pour l'établissement d'un diagnostic ou l'instauration d'un traitement. Seul votre médecin est habiltié à mettre en oeuvre un traitement adpapté à votre cas personnel.

Sources : Banque Claude Bernard