GLIMEPIRIDE 3MG AHL CPR 30

Présentation

Dénomination commune internationale DCI : GLIMEPIRIDE ACCORD HEALTHCARE
Classe(s) thérapeutique(s) : Métabolisme et nutrition
Principes actifs : Glimépiride 3 mg
Faut-il une ordonnance :   oui
Prix de vente : 8.74 €
Taux de remboursement : 65 %
Laboratoire : ACCORD HEALTHCARE LTD ®
Code cip : 3884672

Indications :

Le glimépiride est indiqué dans le traitement du diabète sucré de type 2, lorsque le régime alimentaire, l'exercice physique et la réduction pondérale seuls ne sont pas suffisants. Retourner au sommaire

Posologie :

3 mg
Voie orale. La base d'un traitement efficace du diabète est un régime alimentaire adapté, une activité physique régulière ainsi que des contrôles sanguins et urinaires réguliers. Le non respect du régime alimentaire ne peut être compensé par la prise de comprimés ou un traitement par l'insuline. La posologie dépend des résultats des analyses sanguines et urinaires. La posologie initiale de glimépiride est de 1 mg par jour. Si le contrôle glycémique est satisfaisant, cette posologie doit être utilisée comme traitement d'entretien. Pour les différents schémas posologiques, plusieurs dosages sont disponibles. Si le contrôle glycémique est insuffisant, la posologie doit être augmentée en fonction du bilan glycémique à 2, 3, ou 4 mg par jour, par paliers successifs, en respectant un intervalle d'environ 1 à 2 semaines entre chaque palier. Une posologie supérieure à 4mg/jour de glimépiride ne donne de meilleurs résultats que dans des cas exceptionnels. La dose maximale recommandée est de 6 mg de glimépiride par jour. Chez des patients insuffisamment équilibrés par la dose quotidienne maximale de metformine, l'association du glimépiride peut être initiée. Tout en maintenant la posologie de la metformine, le glimépiride sera commencé à faibles doses, puis augmenté progressivement jusqu'à des doses maximales, en fonction de l'équilibre métabolique recherché. L'association sera débutée sous contrôle médical strict. Chez les patients insuffisamment équilibrés par la dose maximale de glimépiride, un traitement par l'insuline peut être associé si nécessaire. Tout en maintenant la posologie du glimépiride, l'insulinothérapie sera débutée à faible dose, puis augmentée progressivement en fonction de l'équilibre métabolique recherché. L'association sera débutée sous contrôle médical strict. En règle générale, une prise unique quotidienne de glimépiride suffit. Il est recommandé de prendre le médicament immédiatement avant ou pendant un petit-déjeuner copieux ou - si le patient ne prend pas de petit-déjeuner – immédiatement avant ou pendant le premier repas principal. L'oubli d'une dose ne doit jamais être compensé par l'augmentation de la dose suivante. Les comprimés doivent être avalés entiers avec un peu de liquide. Si un patient présente une réaction hypoglycémique après une prise de 1 mg de glimépiride par jour, un traitement par régime seul peut être envisagé chez ce patient. Au cours du traitement, les besoins en glimépiride peuvent diminuer, l'amélioration du contrôle glycémique entraînant une plus grande sensibilité à l'insuline. Afin de diminuer le risque d'hypoglycémie une diminution de la posologie ou une interruption du traitement peuvent être alors envisagées. Une modification de la posologie peut être également nécessaire dans les cas suivants : modification du poids du patient, modification du mode de vie, apparition de facteurs susceptibles d'augmenter les risques d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie. Relais d'un autre antidiabétique oral par le glimépiride Le relais d'un antidiabétique oral par le glimépiride peut généralement être envisagé. Lors du passage au glimépiride, la posologie et la demi-vie de l'antidiabétique précédent doivent être pris en compte. Dans certains cas, en particulier avec les antidiabétiques à demi-vie longue (ex : chlorpropamide), une fenêtre thérapeutique de quelques jours peut s'avérer nécessaire afin de minimiser le risque d'hypoglycémies liées à l'effet additif des deux produits. Il est recommandé de commencer le traitement à la posologie de 1 mg/jour de glimépiride. En fonction de la réponse obtenue, la posologie peut être augmentée par paliers successifs, comme précédemment indiqué. Relais de l'insuline par le glimépiride Dans des cas exceptionnels de patients diabétiques de type 2 équilibrés par l'insuline, un relais par le glimépiride peut être indiqué. Ce relais doit être réalisé sous stricte surveillance médicale. Utilisation chez les patients insuffisants rénaux ou hépatiques Voir rubrique Contre-indications. Retourner au sommaire

Contre-Indications :

Le glimépiride est contre-indiqué dans les cas suivants : ·         hypersensibilité au glimépiride, aux autres sulfonylurées, aux sulfamides ou à l'un des constituants, ·         diabète de type 1 (insulinodépendant), ·         coma diabétique, ·         acidocétose, ·         insuffisance rénale ou hépatique sévère. Dans ces situations, il est recommandé de recourir à l'insuline. Retourner au sommaire

Grossesse-allaitement :

Grossesse Risque lié au diabète Une glycémie anormale pendant la grossesse est associée à une augmentation de l'incidence des malformations congénitales et de la mortalité périnatale. Afin d'éviter un risque tératogène, la glycémie doit être étroitement surveillée pendant la grossesse. Chez la femme enceinte, le diabète nécessite une insulinothérapie pendant toute la durée de la grossesse. Les patientes qui envisagent une grossesse doivent en informer leur médecin. Risque lié au glimépiride Il n'existe pas actuellement de données suffisantes sur l'utilisation du glimépiride chez la femme enceinte. Les études chez l'animal ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction probablement liée à l'action pharmacologique (hypoglycémie) du glimépiride (voir rubrique Données de sécurité précliniques). En conséquence, le glimépiride ne doit pas être utilisé pendant toute la durée de la grossesse. Si une grossesse est envisagée ou en cas de découverte fortuite d'une grossesse lors du traitement par glimépiride, le traitement doit être remplacé le plus rapidement possible par une insuline. Allaitement Chez l'Homme, aucune donnée concernant le passage du glimépiride dans le lait maternel n'est disponible. Chez la rate, le glimépiride est excrété dans le lait maternel. Etant donné que d'autres sulfonylurées sont excrétées dans le lait maternel et compte tenu du risque d'hypoglycémie néo-natale, l'allaitement est déconseillé en cas de traitement par ce médicament. Retourner au sommaire

Ce médicament est-il dangereux au volant ?

Les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'ont pas été étudiés. Les capacités de concentration et les réflexes peuvent être diminués en cas d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie, ou, par exemple, en raison de troubles visuels. Cela peut représenter un risque dans des situations où ces facultés sont de première importance (par exemple la conduite automobile ou l'utilisation de machines). Les patients doivent être informés des précautions à prendre afin d'éviter les hypoglycémies en conduisant. Ceci est particulièrement important chez ceux chez qui les symptômes précurseurs d'hypoglycémie sont absents ou diminués ou chez ceux qui présentent des épisodes hypoglycémiques fréquents. Dans ces circonstances, il doit être évalué si conduire un véhicule ou utiliser des machines est possible. Retourner au sommaire

Précautions d'emploi :

Le glimépiride doit être pris peu de temps avant ou pendant un repas. En cas de repas pris à intervalles irréguliers, en particulier en cas de saut d'un repas, le traitement par le glimépiride peut entraîner une hypoglycémie. Les symptômes possibles d'une hypoglycémie sont : céphalées, faim intense, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, agitation, agressivité, diminution de la concentration, de la vigilance et des réactions, dépression, confusion, troubles visuels et de la parole, aphasie, tremblements, parésie, troubles sensoriels, vertiges, sensation de faiblesse, perte de la maîtrise de soi, délire, convulsions, et perte de connaissance pouvant aller jusqu'au coma, respiration superficielle et bradycardie. Des signes de contre-régulation adrénergique peuvent être également observés : hypersudation, peau moite, anxiété, tachycardie, hypertension, palpitations, angine de poitrine et arythmie cardiaque. Le tableau clinique d'un malaise hypoglycémique sévère peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Les symptômes peuvent en général disparaître après absorption d'hydrates de carbone (sucre). Par contre, les édulcorants artificiels n'ont aucun effet. L'expérience avec les autres sulfonylurées montre que, malgré des mesures initialement efficaces, une hypoglycémie peut récidiver. En cas d'hypoglycémie sévère ou prolongée, même si elle est temporairement contrôlée par une absorption de sucre, un traitement médical immédiat, voire une hospitalisation, peuvent s'imposer. Facteurs favorisant l'hypoglycémie : ·         refus ou (en particulier chez les patients âgés) incapacité du patient à coopérer, ·         malnutrition, horaires irréguliers des repas, saut de repas, ou périodes de jeûne, ·         modification du régime alimentaire, ·         déséquilibre entre exercice physique et prise d'hydrates de carbone, ·         consommation d'alcool, en particulier en l'absence de repas, ·         insuffisance rénale, ·         insuffisance hépatique sévère, ·         surdosage en glimépiride, ·         anomalies non corrigées du système endocrinien affectant le métabolisme des hydrates de carbone ou la contre-régulation de l'hypoglycémie (par exemple anomalies de la fonction thyroïdienne, insuffisance anté-hypophysaire ou surrénalienne), ·         administration concomitante de certains autres médicaments (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions). Le traitement par le glimépiride nécessite des dosages réguliers du glucose sanguin et urinaire. De plus, le dosage du taux d'hémoglobine glycosylée est recommandé. Un contrôle régulier de la numération sanguine (en particulier leucocytes et plaquettes) et de la fonction hépatique est nécessaire pendant le traitement par le glimépiride. Dans des situations de stress (accident, opérations graves, infections avec fièvre, etc...), un passage temporaire à l'insuline peut être indiqué. Aucune expérience n'est disponible concernant l'utilisation du glimépiride chez des patients ayant une insuffisance hépatique sévère et chez des patients dialysés. Chez les patients en insuffisance rénale ou hépatique sévère, un passage à l'insuline est recommandé. Le traitement des patients porteurs d'un déficit enzymatique en glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD) par un médicament de la classe des sulfonylurées peut entraîner une anémie hémolytique. Le glimépiride appartenant à cette classe, des précautions doivent être prises chez les patients déficients en G6PD et un traitement appartenant à une classe thérapeutique autre que les sulfonylurées doit être envisagé. Les comprimés de glimépiride contiennent du lactose monohydraté. Les patients qui présentent des problèmes héréditaires rares tels qu'une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament. Retourner au sommaire

Effets indésirables :

Les effets indésirables suivants ont été observés lors de l'utilisation du glimépiride et d'autres sulfonylurées. Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 et <1/10), peu fréquent (≥1/1000 et <1/100), rare (≥1/10 000 et <1/1000), très rare (<1/10 000), fréquence inconnue (ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles). Classe de système d'organe Peu fréquent (>1/1000 et <1/100) Rare (>1/10 000 et <1/1000) Très rare (<1/10 000, y compris cas isolés) Affections hématologiques et du système lymphatique   Modifications hématologiques (1)   Affections du système immunitaire     Légères réactions d'hypersensibilité (2), vascularite, leucocytoclasique, allergie croisée avec les sulfonylurées, les sulfonamides ou leurs dérivés Troubles du métabolisme et de la nutrition   Hypoglycémie (3)   Affections oculaires Troubles visuels (4)     Affections gastro-intestinales     Nausées, vomissements, diarrhée, distension abdominale, inconfort abdominal et douleur abdominale (5) Affections hépatobiliaires   Augmentation des enzymes hépatiques Altération de la fonction hépatique (par ex. avec cholestase et ictère), hépatite et insuffisance hépatique Affections de la peau et du tissu sous-cutané     Des réactions d'hypersensibilité cutanée telles que prurit, rash, urticaire et photosensibilité, peuvent survenir Investigations     Diminution de la natrémie 1) Une thrombocytopénie, une leucopénie, une érythropénie, une granulocytopénie, une agranulocytose, une anémie hémolytique et une pancytopénie peuvent survenir. Elles sont en général réversibles après l'arrêt du traitement. 2) Des réactions d'hypersensibilité légères peuvent évoluer vers des réactions graves avec dyspnée, chute tensionnelle et parfois un état de choc. 3) Ces réactions hypoglycémiques apparaissent le plus souvent d'emblée, peuvent être sévères et ne sont pas toujours faciles à corriger. La survenue de telles réactions dépend, comme pour tout traitement hypoglycémiant, de facteurs individuels comme les habitudes alimentaires et la dose de l'hypoglycémiant (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). 4) Les modifications glycémiques peuvent entraîner, surtout en début de traitement, des troubles visuels transitoires. 5) Les troubles gastro-intestinaux n'entraînent qu'exceptionnellement l'arrêt du traitement. Retourner au sommaire

Principaux médicaments à ne pas mélanger avec

La prise simultanée de glimépiride avec d'autres médicaments peut entraîner une augmentation ou une diminution non souhaitée de l'effet hypoglycémiant du glimépiride. Ainsi, la prise de tout autre médicament ne doit se faire qu'avec l'accord (ou sur prescription) d'un médecin. Le glimépiride est métabolisé par le cytochrome P450 2C9 (CYP2C9). Son métabolisme est modifié en cas d'association avec des inducteurs du CYP2C9 (comme la rifampicine) ou des inhibiteurs (comme le fluconazole). Les résultats d'une étude publiée d'interaction réalisée in vivo montrent que l'aire sous la courbe (AUC) du glimépiride est environ doublée en présence de fluconazole, l'un des plus puissants inhibiteurs du CYP2C9. D'après l'expérience connue avec le glimépiride et les autres sulfonylurées, les interactions suivantes doivent être mentionnées : Potentialisation de l'effet hypoglycémiant en cas d'association du glimépiride avec l'un des traitements suivants pouvant entraîner une hypoglycémie : ·         phénylbutazone, azapropazone et oxyphenbutazone, ·         insuline et antidiabétiques oraux, telle que la metformine ·         salicylés et acide para-amino salicylique, ·         stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles mâles, ·         chloramphenicol, certains sulfamides à durée d'action prolongée, tétracyclines, antibiotiques de la famille des quinolones et clarithromycine ·         anticoagulants coumariniques, ·         fenfluramine, ·         fibrates, ·         inhibiteurs de l'enzyme de conversion, ·         fluoxetine, IMAO ·         allopurinol, probénécide, sulfinpyrazone ·         sympatholytiques, ·         Cyclophosphamide, trophosphamide et iphosphamide, ·         miconazole, fluconazole ·         pentoxifylline (à forte dose par voie parentérale), ·         tritoqualine. Diminution de l'effet hypoglycémiant en cas d'association du glimépiride avec l'un des traitements suivants, pouvant entraîner une hyperglycémie : ·         oestrogènes et progestatifs, ·         salidiurétiques et diurétiques thiazidiques, ·         thyréomimétiques, glucocorticoïdes, ·         dérivés de la phénothiazine, chlorpromazine, ·         adrénaline et sympathicomimétiques, ·         acide nicotinique (forte posologie) et dérivés de l'acide nicotinique, ·         laxatifs (usage à long terme), ·         phénytoïne, diazoxide, ·         glucagon, barbituriques et rifampicine, ·         acétazolamide. Les anti-H2, les bêta-bloquants, la clonidine, et la réserpine peuvent entraîner soit une potentialisation, soit une diminution de l'effet hypoglycémiant. Sous l'influence des médicaments sympatholytiques comme les bêta-bloquants, la clonidine, la réserpine et la guanéthidine, les signes de contre-régulation adrénergique à l'hypoglycémie peuvent être diminués ou absents. La prise d'alcool peut potentialiser ou diminuer de manière non prévisible l'effet hypoglycémiant du glimépiride. Le glimépiride peut potentialiser ou atténuer les effets des dérivés coumariniques. Retourner au sommaire

Voici la liste des médicaments équivalents non génériques:

Voici la liste des médicaments équivalents génériques :

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Générique :

Oui

Forme :

Comprimé Retourner au sommaire

Conditionnement :

Boîte de 30 Retourner au sommaire

Pictogramme :

Ne pas conduire sans l'avis d'un professionnel de santé. Retourner au sommaire

Pharmacocinétique :

Absorption La biodisponibilité du glimépiride après administration orale est totale. La prise d'aliments ne modifie pas l'absorption de manière significative ; seule la vitesse d'absorption est légèrement ralentie. La concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte environ 2h30 après la prise (en moyenne 0,3 µg/ml après administration répétée d'une dose journalière de 4 mg). Il existe une relation linéaire entre la dose administrée, la valeur du Cmax et l'aire sous la courbe des concentrations en fonction du temps (AUC). Distribution Le glimépiride a un volume de distribution très faible (environ 8,8 l) comparable à celui de l'albumine, une fixation aux protéines plasmatiques importante (> 99 %) ainsi qu'une clairance faible (approximativement 48 ml/min). Chez l'animal, le glimépiride est retrouvé dans le lait maternel. Le glimépiride franchit la barrière placentaire ; le passage de la barrière hémato-encéphalique est faible. Biotransformation et élimination En cas d'administrations répétées, la demi-vie d'élimination moyenne est de 5 à 8 heures. Cependant, à très fortes doses, des demi-vies légèrement plus longues ont été observées. Après administration d'une dose unique de glimépiride radiomarqué, 58 % de la radioactivité est retrouvé dans les urines et 35 % dans les fèces. Les urines ne contiennent aucune trace de produit initial. Deux métabolites, probablement issus du métabolisme hépatique (l'enzyme principale étant le CYP2C9), ont été identifiés à la fois dans les urines et dans les fèces. Il s'agit d'un dérivé hydroxy et d'un dérivé carboxy du glimépiride. Après administration orale de glimépiride, les demi-vies terminales d'élimination des deux métabolites sont comprises respectivement entre 3 et 6 heures et 5 et 6 heures. Il n'a pas été observé de différence des paramètres cinétiques après administration orale unique ou répétée de glimépiride (1 prise quotidienne) et la variabilité intra-individuelle est très faible. Il n'y a pas eu d'accumulation significative. Aucune modification des paramètres cinétiques n'a été observée en fonction du sexe ou de l'âge (plus de 65 ans). Chez les patients ayant une clairance de la créatinine diminuée, la clairance plasmatique du glimépiride augmente alors que les concentrations plasmatiques moyennes diminuent, probablement en raison d'une élimination plus rapide due à une diminution de la fixation protéique. L'élimination rénale des deux métabolites est diminuée. Cependant, il ne semble pas y avoir un risque d'accumulation plus important chez ces patients. La cinétique du glimépiride chez cinq patients non diabétiques ayant subi une intervention chirurgicale au niveau des canaux biliaires est identique à celle observée chez des sujets sains.

Avertissement

Le guide des médicaments a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments mais ne peut être utilisé pour l'établissement d'un diagnostic ou l'instauration d'un traitement. Seul votre médecin est habiltié à mettre en oeuvre un traitement adpapté à votre cas personnel.

Sources : Banque Claude Bernard