FLUCONAZOLE 50MG BIOG GELULE 7

Présentation

Dénomination commune internationale DCI : FLUCONAZOLE BIOGARAN
Classe(s) thérapeutique(s) : Infectiologie - Parasitologie
Principes actifs : Fluconazole 50 mg
Faut-il une ordonnance :   oui
Prix de vente : 16.27 €
Taux de remboursement : 65 %
Laboratoire : BIOGARAN ®
Code cip : 3669873

Indications :

Le fluconazole dosé à 50 mg est indiqué pour le traitement:
Chez l'adulte:
· Des candidoses oropharyngées chez les patients immunodéprimés, soit en raison d'une affection maligne, soit d'un syndrome de déficience immunitaire acquise (SIDA),
· Des candidoses buccales atrophiques.
Chez l'enfant:
· Traitement des candidoses oropharyngées chez l'enfant immunodéprimé.
· Traitement des candidoses systémiques, incluant les candidoses disséminées et profondes (candidémies, péritonites), candidoses oesophagiennes et candidoses urinaires.
· Traitement des cryptococcoses neuro-méningées; le traitement d'entretien au cours du SIDA doit être poursuivi indéfiniment.
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Posologie :

50 mg
Chez l'adulte:
· Dans les candidoses oropharyngées des patients immunodéprimés, la dose est de 50 mg une fois par jour pendant 7 à 14 jours. Il est parfois nécessaire de prolonger le traitement à la même dose.
· Dans les candidoses buccales atrophiques liées aux prothèses dentaires, la dose est de: 50 mg une fois par jour pendant 14 jours en complément des soins d'hygiène locale.
Chez le prématuré, le nouveau-né à terme et jusqu'à 28 jours de vie:
Leurs données cinétiques suggèrent une élimination plus lente dans cette tranche d'âge. Cependant, le caractère parcellaire et l'insuffisance des données cliniques ne permettent pas actuellement de proposer une posologie.
Chez le nourrisson et l'enfant :
· Traitement des candidoses oropharyngées chez l'enfant immunodéprimé: la posologie recommandée est de 3 mg/kg/j toutes les 24 heures.
· Traitement des candidoses systémiques, incluant les candidoses disséminées et profondes (candidémies, péritonites), candidoses oesophagiennes et candidoses urinaires: la posologie recommandée est de 6-12 mg/kg/j toutes les 24 heures en fonction de la sévérité de la maladie.
· Traitement des cryptococcoses neuro-méningées; le traitement d'entretien au cours du SIDA doit être poursuivi indéfiniment: la posologie recommandée est de 6-12 mg/kg/j toutes les 24 heures en fonction de la sévérité de la maladie.
Chez le sujet âgé:
La prescription sera prudente.
La posologie sera ajustée selon le chiffre de la clairance de la créatinine.
En l'absence d'insuffisance rénale, la posologie habituelle recommandée chez l'adulte sera adoptée. Chez les patients en insuffisance rénale (clairance de la créatinine ≤50 ml/min) la posologie sera ajustée comme il est décrit plus loin.
Insuffisance rénale
Le fluconazole est éliminé principalement par voie urinaire sous forme inchangée.
On administrera une dose initiale de 100 à 400 mg lors de la mise en place d'un traitement par le fluconazole chez l'insuffisant rénal.
Après une première administration, la posologie journalière sera adaptée en fonction de l'indication et du tableau ci-dessous.
Clairance de la créatinine (ml/min)                                             Dose recommandée
(Pourcentage de la dose usuelle ou intervalle de temps entre chaque dose)
>50                                                                                         100% ou 24h
11 à 50                                                                                   50% ou 48 h
Patients sous dialyse                                                                          Une administration après chaque séance de dialyse.
Chez les enfants insuffisants rénaux une dose de charge de 3 mg/kg sera administrée. Puis la posologie d'entretien sera adaptée, comme chez l'adulte, selon le tableau.
Mode d'administration:
Les gélules ne sont pas indiquées chez l'enfant de moins de 6 ans.
Formes à utiliser chez l'enfant
Enfant
Enfant
Enfant
Enfant
< 15 kg
> 15 kg
> 15 kg
< 15 kg
< 6 ans
> 6 ans
< 6 ans
> 6 ans
· Poudre pour
· Gélule, 50 mg.
· Poudre pour
· Gélule, 50 mg.
suspension buvable,
· Poudre pour
suspension buvable,
· Poudre pour suspension
50 mg /5 ml.
suspension buvable,
50 mg/5 ml.
buvable, 50 mg/5 ml.
· Solution injectable
50 mg/5 ml.
· Poudre pour suspension
· Gélule, 100 mg.
pour perfusion,
· Gélule, 100 mg.
buvable, 200 mg/5 ml.
· Solution injectable pour
2mg/ml.
· Gélule, 200 mg.
· Solution injectable pour
perfusion, 2 mg/ml.

· Poudre pour suspension
perfusion, 2 mg/ml.


buvable, 200 mg/5 ml.



· Solution injectable pour



perfusion, 2 mg/ml.


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Contre-Indications :

Le fluconazole NE DOIT PAS ETRE ADMINISTRE dans les cas suivants:
· Hypersensibilité au fluconazole et/ou à d'autres dérivés azolés.
· Chez l'enfant de moins de 6 ans, en raison de la forme pharmaceutique.
· Grossesse et allaitement (voir rubrique Grossesse et allaitement).
· En association avec:
o le cisapride,
o le pimozide.
(voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
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Grossesse-allaitement :

Grossesse
Les études expérimentales chez l'animal ne permettent pas d'exclure la possibilité d'un effet tératogène et dans l'espèce humaine les données sont insuffisantes pour préciser le risque. Par conséquent, la prescription du fluconazole est contre-indiquée pendant la grossesse sauf chez les patientes présentant des infections fongiques sévères ou potentiellement létales chez lesquelles le fluconazole peut alors être utilisé si l'on considère que le bénéfice attendu est supérieur au risque pour le foetus. Chez la femme en âge de procréer des moyens efficaces de contraception devront être instaurés.
Allaitement
Les concentrations de fluconazole retrouvées dans le lait sont similaires à celles du plasma, le fluconazole est donc contre-indiqué pendant la période d'allaitement.
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Ce médicament est-il dangereux au volant ?

Sans objet.
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Précautions d'emploi :

Chez les patients présentant des atteintes connues hépatiques et/ou rénales ainsi que lorsqu'une pathologie sévère est associée, une surveillance des tests hépatiques est conseillée; l'arrêt du fluconazole sera envisagé en cas d'aggravation d'une anomalie préalable des tests hépatiques.
Le patient devra être informé qu'en cas de survenue de symptômes évocateurs d'atteinte hépatique grave (asthénie importante, anorexie, nausées persistantes, vomissements, ictère) le traitement par fluconazole devra être immédiatement arrêté et qu'il devra consulter un médecin.
Une surveillance clinique particulière s'impose chez les patients ayant préalablement présenté une réaction cutanée associée à la prise de fluconazole ou un autre dérivé azolé. Le patient devra être informé qu'en cas de survenue de lésions bulleuses, le fluconazole devra être immédiatement arrêté et qu'il devra consulter un médecin le plus rapidement possible.
Des cas d'allongement de l'intervalle QT et de torsade de pointes ont été signalés avec le fluconazole. Bien que la relation entre allongement de l'intervalle QT et prise de fluconazole ne soit pas formellement établie, l'administration de fluconazole doit être prudente et réalisée sous surveillance clinique et électrocardiographique chez les patients présentant:
· un allongement congénital de l'intervalle QT;
· une cardiopathie;
· une bradycardie significative;
· des troubles du rythme cardiaque;
· un traitement connu pour allonger l'intervalle QT (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
L'hypokaliémie et l'hypomagnésémie doivent être surveillées et corrigées si nécessaire avant le traitement et au cours du traitement par fluconazole.
La prise concomitante de fluconazole avec l'halofantrine est déconseillée (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héraditaires rares).
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Effets indésirables :

Les effets gastro-intestinaux et cutanés sont les effets indésirables les plus couramment rencontrés.
Effets gastro-intestinaux : nausées, flatulence, douleurs abdominales, diarrhées.
Effets allergiques et cutanés : réactions cutanées sévères à type de toxidermies bulleuses (syndrome de Steven-Johnson, syndrome de Lyell, en particulier au cours du SIDA), réactions anaphylactiques, éruptions cutanées, urticaire.
Des cas d'alopécies généralement réversibles ont été rapportés.
Effets généraux : céphalées pouvant être éventuellement liées au produit.
Effets hépatiques : augmentation des transaminases hépatiques généralement réversibles à l'arrêt du traitement, des atteintes hépatiques sévères éventuellement associées à des taux sériques élevés de fluconazole (voir Mises en garde et Précautions d'emploi) d'évolution parfois fatale ont été exceptionnellement rapportées.
Effets hématologiques : leucopénies (neutropénies, agranulocytose), thrombopénies.
Effets cardiaques: Allongement de l'intervalle QT, torsades de pointes (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
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Principaux médicaments à ne pas mélanger avec

Le fluconazole exerce une activité très spécifique sur les enzymes dépendant du cytochrome P450 d'origine fongique.
Associations contre-indiquées:
+ Cisapride
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
+ Pimozide
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Association déconseillée:
+ Halofantrine
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Associations nécessitant une précaution d'emploi:
+ Alfentanil
Augmentation de l'effet dépresseur respiratoire de l'analgésique opiacé par diminution de son métabolisme hépatique.
Adapter la posologie de l'alfentanil en cas de traitement par le fluconazole.
+ Anticoagulants oraux
Augmentation de l'effet de l'anticoagulant oral et du risque hémorragique.
Contrôle plus fréquent de l'INR: adaptation éventuelle de la posologie de l'anticoagulant oral pendant le traitement par le fluconazole et 8 jours après son arrêt.
+ Immunosuppresseurs
Risque d'augmentation des concentrations sanguines de l'immunosuppresseur (inhibition de son métabolisme) et de la créatininémie.
Dosage des concentrations sanguines de l'immunosuppresseur, contrôle de la fonction rénale et adaptation de sa posologie pendant l'association et après son arrêt.
+ Névirapine
Doublement des concentrations de névirapine avec risque d'augmentation de ses effets indésirables.
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de névirapine.
+ Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne)
Augmentation des concentrations plasmatiques de phénytoïne pouvant atteindre des valeurs toxiques.
Mécanisme invoqué: inhibition du métabolisme hépatique de la phénytoïne.
Surveillance clinique et biologique étroite.
+ Rifabutine
Risque d'accroissement des effets indésirables de la rifabutine (uvéites): par augmentation de ses concentrations plasmatiques et de celles de son métabolite actif.
Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
+ Rifampicine
Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité des deux anti-infectieux (induction enzymatique par la rifampicine et diminution de l'absorption intestinale par le fluconazole).
La diminution des concentrations plasmatiques du fluconazole est moins marquée que celle des autres azolés antifongiques.
Espacez les prises des deux anti-infectieux, surveiller les concentrations plasmatiques de fluconazole et adapter éventuellement les posologies.
+ Sulfamides hypoglycémiants
Augmentation du temps de demi-vie du sulfamide avec survenue possible de manifestations hypoglycémiques.
Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide pendant le traitement par le fluconazole.
+ Théophylline (base et sels) (et par extrapolation, aminophylline)
Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage (diminution de la clairance de la théophylline).
Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement par le fluconazole et après son arrêt.
+ Triazolam
Augmentation des concentrations plasmatiques du triazolam par diminution de son métabolisme hépatique, avec majoration de la sédation.
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie du triazolam pendant le traitement par le fluconazole.
+ Médicaments allongeant l'intervalle QT (autres que cisapride, halofantrine, pimozide). Surveillance clinique et électrocardiographique (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Associations à prendre en compte:
+ Losartan
Risque de diminution de l'efficacité du losartan, par inhibition de la formation de son métabolite actif par le fluconazole.
+ Diurétiques
Une augmentation des taux plasmatiques (40%) du fluconazole a été observée chez le sujet volontaire sain, recevant simultanément de l'hydrochlorothiazide. Bien qu'elle ne puisse être exclue, cette augmentation ne nécessite pas d'ajustement posologique du fluconazole chez les patients sous diurétiques.
En l'absence d'études cliniques, l'association du fluconazole avec des bases xanthiques et l'INH doit être prudente: un suivi clinique voire biologique est alors nécessaire.
Les études d'interaction à doses multiples de fluconazole n'ont montré:
· à la posologie de 50 mg/jour, aucune modification de la cinétique des oestroprogestatifs chez la femme;
· à la posologie de 200 à 400 mg/jour chez le sujet mâle volontaire sain, aucune conséquence sur le taux d'hormones stéroïdiennes ou sur la réponse du test de stimulation à l'ACTH.
Le fluconazole administré à 50 mg/jour pendant 28 jours n'a pas modifié les concentrations plasmatiques de testostérone chez le sujet mâle et les concentrations des hormones stéroïdiennes chez la femme en âge de procréer.
Aucune modification de l'absorption du fluconazole pouvant avoir des conséquences cliniques ne s'est produite au cours des études d'interaction avec l'alimentation, la cimétidine, les anti-acides, une irradiation corporelle totale dans les greffes de moelle.
Bien qu'il n'ait pas été conduit d'études d'interaction entre le fluconazole et la zidovudine et/ou la pentamidine, ces médicaments ont été utilisés simultanément chez des patients atteints du SIDA sans qu'aucune différence significative dans l'incidence des effets indésirables n'ait été relevée.
Les études d'interaction avec l'antipyrine indiquent que son métabolisme n'est pas affecté par le fluconazole administré à dose unique ou à doses répétées.
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Voici la liste des médicaments équivalents non génériques:

Voici la liste des médicaments équivalents génériques :

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Générique :

Oui

Forme :

Gélule Retourner au sommaire

Conditionnement :

Boîte de 7 Retourner au sommaire

Pictogramme :

Pour la reprise de la conduite, demandez l'avis d'un médecin. Retourner au sommaire

Pharmacocinétique :

Après administration orale, le fluconazole est bien absorbé et sa biodisponibilité absolue est de 90%. Son absorption n'est pas modifiée par l'alimentation. Son pic de concentration plasmatique chez le sujet à jeun survient entre 0,5 et 1,5 heures après l'administration ; il est de :
· 1,02 mg/l après prise unique de 50 mg
· 2,37 mg/l à l'état d'équilibre vers le quatrième - cinquième jour en prise répétée de 50mg/j.
Les concentrations salivaires sont voisines des concentrations plasmatiques. Les concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose.
Le volume apparent de distribution est voisin de celui de l'eau corporelle totale (0,6 - 0,7l/kg). La liaison aux protéines est faible (12%).
La demi-vie d'élimination est d'environ 30 heures. Le fluconazole s'élimine essentiellement par voie rénale et 80% de la dose administrée sont retrouvés dans les urines sous forme inchangée.
Le fluconazole est faiblement métabolisé (11% de la dose administrée sont retrouvés sous forme de métabolites dans les urines) et sa posologie ne semble pas devoir être modifiée au cours des hépatopathies.
La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine, imposant une réduction de la posologie au cours de l'insuffisance rénale (clairance de la créatinine ≤50ml/min). Le fluconazole est hémodialysé avec une diminution de près de 50% de la concentration sérique après environ 3 heures d'hémodialyse.

Avertissement

Le guide des médicaments a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments mais ne peut être utilisé pour l'établissement d'un diagnostic ou l'instauration d'un traitement. Seul votre médecin est habiltié à mettre en oeuvre un traitement adpapté à votre cas personnel.

Sources : Banque Claude Bernard